中药化学成分的哪些化学性质可引起中药制剂的稳定性下降。

Question

如题所述

Answer 1

【答案】：中药化学成分的化学变化可引起中药制剂的稳定性下降，主要有：
(1) 水解：水解是水剂类中药制剂中某些有效成分较常见的化学反应，尤其是在H⁺或OH^-催化下，水解反应可快速进行，引起分子结构的断裂，使中药制剂失效或减效，中药成分中酯类、苷类、酰胺类易发生水解。酯类成分水解受pH值影响，一般，溶液偏碱性容易水解，碱性越强，水解越快。苷类成分，在稀酸或酶的条件下易水解，由于连接的糖的结构不同，酸水解的难易程度也不同，强心苷类多与α-去氧糖成苷，最易水解。在酶的作用下水解，往往生成次生苷或苷元等。酰胺类通常较难水解，但也有例外，如麦角新碱。马来麦角新碱注射剂贮存时由于麦角新碱水解成麦角酸和L-(+)β-氨基丙醇，而使含量下降。
(2) 氧化：中药成分的氧化作用通常是在大气中氧的影响下自行缓慢发生的，光线、扣热、重金属离子、pH值等对许多成分的氧化过程有催化作用。氧化作用的结果，有效成分的含量降低，药物的颜色发生变化，出现沉淀，不仅影响制剂的外观质量，而且大多数会失去疗效。含有还原性基团，如酚羟基、醛基、共轭双键等结构的成分易氧化。
(3) 聚合：中药成分中某些杂质成分如单宁、树脂等能发生聚合反应，产生难溶性的大分子，使液体制剂的澄明度降低。某些有效成分也有可聚合的性质，如威灵仙注射液中的原白头翁素加热或久置，会发生双聚合，生成白头翁素，活性降低；鱼腥草的抗菌成分癸酰乙醛在空气中即可聚合，生成不溶性的无定型固体而失效。
(4) 变旋：中药成分的旋光性不同，往往药理作用也不同，一般左旋体的药理作用大于右旋体。酸、碱、温度及催化剂可使某些成分的旋光性发生改变，从而影响其疗效。
(5) 变性：酶类、蛋白质类成分，在加热、光照等因素的影响下，其分子结构和性质发生改变，如天花粉蛋白，变性后疗效完全丧失。