举例说明药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响

Question

如题所述

Answer 1

脂水分配系数P值越大，则药物的亲脂性越高。中枢神经系统的药物需有穿过血脑屏障，适当增加药物亲脂性可增强活性，降低亲脂性可使活性降低。如巴比妥类药物，该类药物5位取代基碳原子总数的增加会使整个药物分子的脂溶性增加，当两个取代基碳原子总数在4-8之间时，分配系数合适，活性最好，碳原子总数超过8时，作用产生过强，会出现惊厥作用。