头孢目前共分几代?每一代的特点和适应菌是什么?

头孢目前共分几代?每一代的特点和适应菌是什么? 预计下一代头孢何时面世?(前景、预测)

以下是我才应邀为《家庭医学》写的(节录):临床上一般将常用头孢菌素分为三代。近年又出现了第四代头孢菌素。第一代头孢菌素为60年代及70年代初开发,曾被译为先锋霉素。主要特点:①抗菌谱:对大部分革兰氏阳性菌(如金葡菌、链球菌等)具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。对沙门氏菌属和痢疾杆菌也有良好的抗菌作用,但对革兰阴性菌的作用稍差;②对耐药酶稳定性较差,小于第二、三代产品;③对肾脏有一定毒性。常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)、头孢羟氨苄、头孢克罗(希刻劳),其抗菌作用强度依序渐增。主要用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。本类较易产生耐药性。第二代头孢菌素为70年代中期开发,抗菌谱较第一代扩大。主要特点:①抗菌谱:显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代。但对革兰氏阳性菌的抗菌效能并未提高。对厌氧菌有一定作用,但对绿脓杆菌无效;②抗酶性能强,用于对第一代产生耐药性的革兰阴性菌;③肝肾毒性小于第一代。常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)、头孢孟多(头孢羟唑)、头孢丙烯(施复捷)、头孢替安(佩罗欣)、头孢美唑等。第三代产品为70年代中期至80年代初开发,其特点:①对革兰氏阴性菌的作用较第二代更优,活性更强,对绿脓杆菌,厌氧菌也有效。但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代产品;②抗酶性能高于第一、二代产品;③基本无肝肾毒性。此类是目前医院住院抗感染应用最多的头孢菌素。常用的有头孢噻肟(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬,又称为菌必治)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素、再握)、头孢米诺(美士灵)等。第三代主要是提高了抗绿脓杆菌的活性,延长了半衰期,减轻了对肾的毒性。第四代头孢菌素是80年代中期后开发,国内也已开始应用。与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,增加了药物对细胞膜的穿透力因而抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。常用有头孢匹美(头孢吡肟、马斯平)、头孢匹罗及头孢克定等。
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