头孢菌素一共有四代。第一代的头孢菌素对革兰氏阳性菌有较强的作用，对革兰氏阴性菌的作用不是特别大，且这类抗生素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较弱，因此革兰氏阴性菌容易对其产生耐药性，而且这类抗生素一般还有肾毒性。第一代的头孢菌素主要有头孢拉定、头孢克洛等。第二代的头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代头孢菌素差不多或稍弱，但是对革兰氏阴性菌的作用于第一代头孢菌素相比较强，因此第二代的头孢菌素抗菌谱更广，而且第二代的头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较好，细菌不易产生耐药性。且这类抗生素肾毒性较小。代表药品有头孢丙烯、头孢孟多等。第三代的头孢菌素对革兰氏阴性菌具有极强的杀菌作用，且大多数品种对细菌产生的β-内酰胺酶稳定性很好（头孢哌酮等除外），细菌不易产生耐药性，有些品种对绿脓杆菌这些耐药性很强的细菌也有很强的作用，且这类抗生素肾毒性较小。但是与第一、第二代头孢菌素相比，这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用就要逊色一些。这类抗生素的代表药品主要有头孢曲松、头孢克肟等。第四代的头孢菌素是头孢菌素的新品种，与第三代头孢菌素相比，这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用要强得多（可能比第一代和第二代还要强很多），而对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代差，而且对细菌产生的β-内酰胺酶稳定性很好，因此这类抗生素的抗菌谱极广，这类抗生素一般作为三线抗菌药物来使用，以治疗多重细菌感染。主要品种有头孢匹罗、头孢唑南等。
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