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    • 地西泮1,2位水解可逆么

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    推荐答案   2023-12-24
    不可逆。根据查询正保医学教育网得知：地西泮是一种常见的镇静催眠药物，水解开环发生在1.2位或4.5位，口服药物后在胃酸作用下4.5位开环水解，为可逆性水解，不影响药效。
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    地西泮的生物利用度为何不受影响答：地西泮药物口服后在胃酸的作用下，主要发生4，5位间开环水解，尤其当在7位和1，2位有强的吸电子基团（如—NO2）或三唑环等存在时，水解反应几乎是在4，5位上进行的，而4，5位开环为可逆性水解，当开环化合物进入碱性环境的肠道时又闭环成原药，因此4，5位开环不影响药物的生物利用度。
    地西泮水解产物可以发生重氮化偶合反应吗答：不可以发生重氮化偶合反应。因为地西泮1位氮原子上有甲基取代，水解产物无芳伯氨基，不能发生重氮化偶合反应。地西泮，是一种有机化合物，化学式为C16H13ClNO，被列为第二类精神药品管控。
    如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?答：【答案】：地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胶结构，遇酸或碱液均易水解。由于奥沙西泮1位上无CH3，水解产物中含有芳伯氨基，可发生重氮化一偶合反应，生成橙色的偶氮化合;而地西泮的水解产物则无此反应，可供鉴别。
    地西泮水解后对其生物活性有什么影响答：减弱药效，产生代谢产物。水解导致地西泮分子的活性部分发生改变，减弱其与目标受体的结合能力，从而减弱药物的功效，地西泮水解会产生代谢产物，这些代谢产物可能具有不同的药理学作用，对身体产生不同的影响。
    地西泮水解对其生物活性有什么影响答：不影响。地西泮属于苯二氮卓类药物,苯二氮卓类药物发生水解反应是因分子中具有内酰胺结构,内酰胺结构是是最大的一类抗生素,不会影响生物活性。地西泮，是一种有机化合物，化学式为C16H13ClN?O，被列为第二类精神药品管控。
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