咖啡中最引人讨论的成份就是咖啡因。它可以刺激脑部的中枢神经系统，延长脑部清醒的时间，使思路清晰、敏锐；但也刺激心跳，并刺激胃酸分泌，因此心脏病患及有溃疡等胃肠疾病的患者不宜饮用咖啡。对於有胃溃疡者，咖啡会增加胃泌素与胃酸的分泌，以及刺激胃食道逆流。此外咖啡会刺激肠道蠕动，有些人会饮用后很快产生便意。对一般人来说，一天一到两杯咖啡是无伤的，甚至於利大於弊，但是「酗咖啡」就会对身体造成伤害，它会让人感到焦躁、头痛，也会增加维生素B群的流失。年长者与年轻人相较，喝下同量的咖啡后，年长者的血液与组织中的咖啡因浓度会较高，因此年长者喝咖啡时需注意适量。目前并没有直接证据显示咖啡因会导致骨质疏松症，但是某些研究则指出咖啡因会增加钙质从小便中排出，因此爱喝咖啡的人，还是应该注意钙质的充分摄取。一项针对停经后妇女做的研究显示，适量（每日1~2杯）喝咖啡的妇女，每天喝至少一杯的牛奶，即可弥补因为喝咖啡所流失的钙质。咖啡因安全吗？没有足够证据显示，咖啡因对一般人有害处，但美国食品与药物管理局仍然奉劝孕妇少喝咖啡为妙。如今已有够多的研究指出咖啡因会降低妇女受孕的机会，增加流产的风险，并阻缓胎儿的发育。另一个要注意的，就是喝咖啡时，究竟放了多少糖？另外常添加的物质是奶精或鲜奶油，它们没有乳制品富有的钙质，不过却是饱和脂肪酸含量高的油脂，热量高，也容易刺激血脂肪的上升，因此不妨以脱脂奶代替，会更为恰当。参考资料YAHOO知识+咖啡很多人离不了它，却又听了它的诸多副作用，咖啡过量则可能产生一些副作用，比如：心悸、血压升高、肠胃不适、焦虑、手抖、腹泻、睡眠障碍....。★怀孕的妇女，过量的咖啡可能增加流产及胎儿发育迟缓的机会。★成长中的青少年及小孩，他们对咖啡因的兴奋作用较敏感，比较会有心悸及影响睡眠的情形，而且咖啡有减低食欲的副作用，对小孩子的营养摄取不利。★有高血压及心脏血管疾病的人：因为咖啡会使心跳加快，血压增高，对病情的控制不利。★停经后的妇女，每天2杯或2杯以上的咖啡可能增加停经后妇女发生骨质疏松症的机会，将使她们骨折的机会增加。★有消化性溃疡的患者，因为咖啡因会刺激胃酸的分泌，可能恶化消化性溃疡的病程。咖啡因对人体的影响咖啡因会使交感神经兴奋，因此可以使情绪亢奋，思路清晰敏捷，消除疲倦感和睡意，并使血液循环加快，於是身体会开始觉得暖和。不过这种「提神」的效果并不会因为「续杯」而继续维持，注意力与学习力仍会随著体力的消耗而降低。 同时，交感神经受到刺激时而兴奋时，会抑制食欲，因此若在餐前喝咖啡，会使人比较不想吃东西；但是因为胃受到刺激会使胃液分泌增加，对胃溃疡的患者不利。但是若在餐后饮用，则因为胃液分泌会增加，所以对消化有所帮助。有许多人利用咖啡来解除头痛，这是因为咖啡因在人体内，会抑制磷酸分解酵素的作用，使血管平滑肌松弛、血管扩张、刺激敏感性细胞释出组织胺而用於中枢神经，因此让人有欣快感，同时可以放松导致头痛的脑血管，进而缓解头痛。但是若在短时间内饮太多咖啡时，反而造成反效果，造成剧烈的头痛。在饮用咖啡后，在四十五至五十分钟后血中咖啡因的浓度可达最高峰，一般而言，其作用可以维持三至四小时。而咖啡因靠肾脏代谢，不过每个人对咖啡因的排除速率并不相同，也可能维持到八至十二小时。人体对咖啡因的代谢能力会受到年龄的因素影响。十二岁以下的儿童，因为他们对咖啡因的代谢力较差，所以不适合饮用含咖啡因的饮料，以免影响睡眠与学习。而多数的成年人对於咖啡因的耐受力较佳，不过随著年龄的增长，原本不会影响睡眠的咖啡也可能因为代谢力下降而会让人睡不著。虽然咖啡因是一种类似嘌呤类的生物碱，但它的代谢产物并不是尿酸，所以痛风患者仍然可适量饮用含咖啡因的饮料。
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