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可使药物亲水性增加的基团是
哪些化学品具有强
亲水基团
?
答:
,含有
亲水性基团
和亲水性基团,越多越亲水性的,水溶性的也强的材料。的亲水性基团包括羟基,氨基,羧基,醛基,羰基,吡啶基,等。更多的疏水
性基团的亲水性的
典型的疏水性基团,更糟糕的是烷基,酯基,醚键,苯基,等
环状
基团是亲水基团
还是输水基团
答:
苯环中的碳-氢键是非极性的,因此苯环相对于水来说是疏水性的,不容易与水相互作用。另
增溶剂有哪些?
答:
因助溶机理较复杂,许多机理至今尚不清楚,因此,关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循,一般只能根据
药物的
性质选用与其
能
形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。注意它不是表面活性剂,因而与增溶剂相区别。问题三:增溶剂有哪些表面活性剂 用作增溶剂的表面活性剂应具有高的
亲水性
,HLB>15,...
天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法
答:
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由 于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此
药物
对酶的稳定
性增加
。在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不 仅对革兰阳性菌有效...
亲水性
溶剂有哪些?
答:
1、羧酸酯溶剂,如乙酸乙酯,含有非离子表面活性剂的
亲水基团
,可与水混溶。2、乙醚、乙醇等由含氧基团组成的醚键和羟基与羧酸酯、嵌段聚醚类物质,它们含有非离子表面活性剂的亲水基(团)。3、有机酸,如羧酸,磷酸和磺酸。 它们含有阴离子表面活性剂的亲水基团(基团)。4、具有氨基的有机溶剂,...
天然青霉素g有哪些缺点,试述半合成青霉素的结构改造方法
答:
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此
药物
对酶的稳定
性增加
。在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨基、羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对...
《
西药
一》每日一练-2020天津医考执业药师(2020.3.23)
答:
23A。药物在通过各种生物膜时,由于这些膜主要是由磷脂组成的,需要药物具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。
药物亲水性
或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。24D。药物的典型
官能团
对生物活性影响:①烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还
可增加
位阻,从而增加稳定性;②...
亲水性
溶剂有哪些
答:
亲水性
溶剂常见的有:1、羧酸、磷酸、磺酸等有机酸。他们含有阴离子表面活性剂的亲水基(团)。2、带有氨基的有机溶剂,氨基是有机化学中的基本碱基,所有含有氨基的有机物都有一定碱的特性,
可以
与水相溶。3、乙醚、乙醇等由含氧
基团
组成的醚键和羟基与羧酸酯、嵌段聚醚类物质,它们含有非离子表面...
青霉素G的结构和构效关系
答:
1、6 位的侧链酰胺基团主要决定其抗菌谱,改变极性,使之易透过细胞膜,
可以
扩大抗菌谱, 例如芳环乙酰胺的 a 位引入-NH2,-COOH 等
亲水性
基团,可以扩大抗菌谱。2、在分子中适当的部位怎么国家立体位阻
的基团
;A、在侧链引入立体位阻大的基团(芳香环 上引入甲氧基)B、在 6 位引入甲氧基和甲酰...
青霉素结构改造的目的是希望得到
答:
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此
药物
对酶的稳定
性增加
。在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对...
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