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可使药物亲水性增加的基团是
天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法
答:
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由 于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此
药物
对酶的稳定
性增加
。在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不 仅对革兰阳性菌有效...
能增加药物
脂溶性和亲核性,可与重金属离子发生结合,含有该结构药物可用...
答:
影响作用时间。巯基的硫原子具有孤对电子,
能
与带正电的金属离子发生络合反应,用于金属中毒的解救。羧酸能与醇羟基或酚羟基成酯,可降低
药物
酸性,减轻对胃肠道刺激;也
可增加
脂溶性,提高口服吸收,或者延长作用时间。醚的氧原子具有孤对电子,具有
亲水性
,而碳链具有亲脂性,故具有两亲性。
药物
分子中引入磺酸基的作用是
答:
【答案】:A 本组题考查
药物的
典型
官能团
对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面
增加药物
分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入
可增加
分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,...
青霉素结构改造的目的是希望得到
答:
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此
药物
对酶的稳定
性增加
。在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对...
天然青霉素结构改造的原理是什么?
答:
阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此
药物
对酶的稳定
性增加
。在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。
亲水性
类成分 亲脂性类成分分别溶于哪些溶剂 溶于哪些溶剂
答:
亲水性
溶剂:水、甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇等 亲脂性溶剂:乙酸乙酯、乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷、石油醚、正己烷、环己烷等。
如图第一题。是有什么特殊的性质吗?
答:
高吸水性树脂的吸水率一般随水解度的
增 加
而
增加
。但事实上,往往当水解度高于一定 数值后,吸水率反而下降。这是因为随着水解 度的增加,
亲水性基团
的数目固然增加,但交 联剂部分也将发生水解而断裂,使树脂的网格 受到破坏,从而影响吸水性。 (2)水解度对吸水率的影响 高吸水性树脂是高分子电解...
槲皮素是什么?
答:
槲皮素有抑制血小板聚集和5-羟色胺(5-HT)的释放作用。槲皮素对ADP、凝血酶和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集均有明显抑制作用,其中对PAF的抑制作用最强,槲皮素也
能
明显抑制凝血酶诱导的兔血小板3H-5-HT释放。槲皮素的衍生物研究 槲皮素不溶于水,故导入
亲水性基团增加
溶解性,便于吸收,从而...
海藻酸钠的凝胶原理是什么?
答:
海藻酸钠遇到钙离子可迅速发生离子交换,生成凝胶。利用这种性质,将海藻酸盐溶液滴入含有钙离子的水溶液中可产生海藻酸钙胶球,使用喷嘴,可制造出凝胶纤维;将含有钙离子的水溶液加入海藻酸盐溶液,可生成凝胶冻。 海藻酸钠与钙离子形成的凝胶具有热不可逆性。
被动靶向制剂的成分介绍
答:
水溶
性药物
包封于泡囊的
亲水基团
夹层中,而脂溶性药物则分散于泡囊的疏水基团的夹层中。大单室脂质体包封的药物量可比单室多 10 倍,甚至数十倍。(二)、脂质体的组成、结构脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束 (micelle) 不同。脂质体由双分子层所组成,而胶束是由单分子层组成。脂质体的组成成分是由类...
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