甲硝唑 甲硝唑 Metronidazole
【别名】灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑,Flagyl, Meronidal
【性状】为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159℃一163℃。
【化学名】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 拼音名 JIAXIAOZUO 英文名 2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL CAS No. 443-48-1
【结构式 分子式】 C6H9N3O3 分子量 171.16
【作用与用途】1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
2.本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④ 部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.口服吸收良好(＞80％)，250mg或 500mg口服，1～2小时血清药物浓度达蜂，分别为6μg/ml和12μg/ml。静滴本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。
4.本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20％药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。
5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
【剂量与用法】治疗厌氧菌感染：1.成人口服，0.2g～0.4g/次，0.6g～1.28g/日；2.口腔含漱，可用甲硝唑含漱液，主要成分含甲硝唑0.1%；3.静滴每次15mg/kg，维持量为7.5mg/kg，每6～8小时一次。（500mg/次，于20—30分钟滴完，每8小时1次，每次滴注1小时。一疗程7天。）
治疗破伤风：2.5g/日，分次口服或滴注。
预防用药：用于腹部或妇科手术前一天开始服药，0.25g～0.58g/次，3次/日。
【不良反应】1 较轻，可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻，偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。
2 如发现有中枢神经中毒症状，如头痛神经衰弱运动失调等，应立即停药。
3 凡精神病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。
4 肝功能不全者忌用。
【注意事项】1.经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量；
2.应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠滞留；
3.可诱发白色含珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药；
4.可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药(或减量)；
5.可致血象改变，白细胞减少等，应予注意；
6.孕妇禁用。
【制剂】片剂:每片o.2g；注射液:50mg(10ml), 100mg(20mI), 500mg(100ml), 1.25g(250ml), 500mg(250ml)。
甲硝唑葡萄糖注射液:250ml, 含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g；栓剂:每个0.5g或1g，直肠给药,0.5g/次,1.5g/日； 甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,一次0.2～0.4g,7天为一疗程。
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