药理作用
1.抗疟作用：青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。体内试验表明，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用，而对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂，是治疗凶险型疟疾的理想剂型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg／kg，2次/天，连续3天，皮肤外搽，治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg／kg，2次/天，连续10天，皮肤外搽即可使猴疟转阴。加入适量促透氮酮，可提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg／kg和25.8mg／kg。体外试验表明，青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.2，29.4.和43.2nmol／L。青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株（包括抗氯喹株）有抑制作用。
2.抗菌作用：青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。青蒿挥发油在0.25%浓度时，对所有皮肤癣菌有抑菌作用，在1%浓度时，对所有皮肤癣菌有杀菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌，甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
3.抗寄生虫作用：青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。体外培养提示，青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明，青蒿素主要作用于疟原虫红细胞内期无性体的膜相结构，首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜，其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响。由于食物泡膜发生变化，阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段，使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿，形成自噬泡，并不断排出体外，使泡浆大量损失，内部结构瓦解而死亡。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点，尤其适于抢救凶险性疟疾，但复燃率高。此外，青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。
4.解热作用：用蒸馏法制备的青蒿注射液，对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。青蒿与金银花组方，利用蒸馏法制备的青银注射液，对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔，有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果，其降温特点迅速而持久，优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与青蒿有协同解热作用。
5.免疫作用：用小鼠足垫试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用，发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用，对细胞免疫有促进作用，可能具有免疫调节作。青蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg／kg能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率（50.2-53.1%）和吞噬指数（1.58-1.91）。青蒿素还可提高淋巴细胞转化率，促进细胞免疫作用。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖，抑制TE细胞产生，阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放，从而起到免疫调节作用。
6.对心血管系统的作用：兔心灌注表明，青蒿素可减慢心率，抑制心肌收缩力，降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用，但不影响去甲肾上腺素的升压反应，认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg／kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。
7.其它作用：青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。
医学考证
1.陶弘景：草蒿，处处有之，即今青蒿，人亦取杂香菜食之。
2.《蜀本草》：《图经》云，青蒿叶似茵陈蒿而背不白，高四尺许，四月、五月采苗，日干，江东人呼为卂蒿，为其臭似卂北人呼为青蒿。
3.《本草图经》：青蒿，今处处有之。春生苗叶，至夏高三、五尺，秋后开细淡黄花，花下便结子，如粟米大，八、九月间采子，阴干。根、茎、子、叶并入药用，干者炙作饮香尤佳。
4.《梦溪笔谈》：蒿之类至多。如青蒿一类，自有两种，有黄色者，有青色者，《本草》谓之青蒿，亦恐有别也。陕西、绥、银之间有青蒿，在蒿丛之间，时有一两株，迥然青色，土人谓之香蒿，茎叶与常蒿悉同，但常蒿色绿，而此蒿色青翠，一如松桧之色，至深秋，余蒿并黄，此蒿独青，气稍芬芳。恐古人所用，以此为胜。
5.《本草蒙筌》：按谚云，三月茵陈四月蒿，人每诵之，只疑两药一种，因分老嫩而异名也，殊不知叶虽近似，种却不同。草蒿叶背面俱青，且结花实；茵陈叶面青背白，花实全无。况遇寒冬，尤大差异，茵陈茎于不雕，至春复旧干上发叶，因干陈老，故名茵陈；草蒿茎干俱雕，至春再从根下起苗，如草重出，乃名草蒿。发旧干者三月可采，产新苗者，四月才成，是指采从先后为云，非以苗分老嫩为说也。
6.《本草纲目》：青蒿二月生苗，茎粗如指而肥软，茎叶色并深青，其叶微似茵陈，而面背俱青，其根白硬；七、八月间开细黄花，颇香；结实大如麻子，中有细子。
各家论述
1.《本草图经》：青蒿，治骨蒸劳热为最，古方多单用之。
2.《本草新编》：青蒿，专解骨蒸劳热，尤能泄暑热之火，泄火热而不耗气血，用之以佐气血之药，大建奇功，可君可臣，而又可佐可使，无不宜也。但必须多用，因其体既轻，而性兼补阴，少用转不得力。又青蒿之退阴火，退骨中之火也，然不独退骨中之火，即肌肤之火，未尝不共泻之也，故阴虚而又感邪者，最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共用，则泻阴火更捷，青蒿能引骨中之火，行于肌表，而沙参、地骨皮只能凉骨中之火，而不能外泄也。
3.《本经逢原》：青蒿亦有两种，一种发于早春，叶青如绵茵陈，专泻丙丁之火，能利水道，与绵茵陈之性不甚相远；一种盛于夏秋，微黄似地肤子，为少阳、厥阴血分之药，茎紫者为良。
4.《重庆堂随笔》：青蒿，专解湿热，而气芳香，故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热，故为女子淋带、小儿痉痫疳ＮＩ神剂，《本草》未言，特为发之。
5.《神农本草经》：主疥瘙痂痒，恶疮，杀虱，留热在骨节间，明目。
6.《唐本草》：生挼敷金疮，大止血，生肉，止疼痛。
7.《食疗本草》：益气，长发，补中，明目，煞风毒。治骨蒸。烧灰淋汁，和石灰煎，治恶疮瘢靥。
8.《本草拾遗》：主妇人血气，腹内满，及冷热久痢。秋冬用子，春夏用苗，并捣绞汁服。亦暴干为末，小便冲服。如觉冷，用酒煮。
9.《日华子本草》：长毛发，发黑不老，兼去蒜发，心痛热黄，生捣汁服并敷之。泻痢，饭饮调末五钱匕。
10.《滇南本草》：去湿热，消痰。治痰火嘈杂眩晕。利小便，凉血，止大肠风热下血，退五种劳热，发烧怕冷。
11.《本草纲目》：治疟疾寒热。
12.《本草新编》：退暑热。
13.《生草药性备要》：治小儿食积，洗疥癞。
14.《医林纂要》：清血中湿热，治黄疸及郁火不舒之证。
用药禁忌
1.《本草经疏》：产后血虚，内寒作泻，及饮食停滞泄泻者，勿用。凡产后脾胃薄弱。
2.《本草通玄》：胃虚者，不敢投也。
性味与归经
苦，辛，寒。归肝、胆经。
采制
秋季花盛开进割取地上部分，除去老茎，阴干。
炮制
1.青蒿：拣去杂质，除去残根，水淋使润，切段，晒干。
2.鳖血青蒿：取青蒿段，置大盆内，淋入用温水少许稀释的鳖血，拌匀，稍闷，待鳖血吸收后，入锅内文火微炒，取出，晾干。（每青蒿段100斤，用活鳖200个取血）。
功能与主治
清热解暑，除蒸，截疟。用于暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热，湿热黄疸。
本品苦寒清热，辛香透散，善使阴分伏热透达外散，为阴虚发热要药，此外兼有解暑，截虐之功。
1、解暑：可治外感暑热，发热烦渴。
2、截虐：主治疟疾引起的寒热往来。
3、凉血，退虚热：善治阴虚发热，骨蒸劳热，及温热病后期，热入阴分，夜热早凉者。
剂量/用法用量
内服：煎汤，6-15g，治疟疾可用20-40g，不宜久煎；鲜品用量加倍，水浸绞汁饮；或入丸、散。
外用：适量，研末调敷；或鲜品捣敷；或煎水洗。
青蒿素
青蒿素(黄花蒿素)
通用名称：青蒿素
英文名称：Artemisinin
中文别名：黄花蒿素、黄蒿素
英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式：C15H22O5
分子量：282.33
无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。
熔点：156-157℃ ( 水煎后分解）
青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
青篙素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84％，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青篙素衍生物青篙酯，Ｔ1/2为0.5小时，故应反复给药。
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
成人常用量：
(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟)，口服，首次1g，6- 8小时后 0.5g，第 2、3日各0.5g；直肠给药，首次0.6g，4小时后 0.6g，第 2、3日各0.4g。
(2)恶性脑型疟，肌内注射，首剂 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。
(3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，第1个月每次口服0.1g，一日2次；第2个月每次0.1g，每日3次；第3个月每次0.1g，每日4次。
肌肉注射：首次剂量0.2g，6-8小时以后给药0.1g；第二、第三日各肌肉注射0.1g，总量0.5g；重症第4日再给0.1g，或连用3日，每日0.3g，总量0.9g；小儿每公斤体重15mg，分3日肌肉注射。口服：首次剂量1g，6-8小时以后再服0.5g；第2、3日各服0.5g，三日一疗程，总量2.5g；小儿每公斤体重15mg，按上述方法3日内服完。注射部位疼痛，硬块。
青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月后逐渐减轻，月余后一般情况改善。
妊娠早期慎用。
青蒿素毒住低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。
个别人一过性转氨酶升高，轻度皮疹。少数人有恶心、呕吐、腹泻等，可自行恢复。
青蒿素毒性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。
相互作用：
1．本品必须与伯氨喹合用根治间日疟。
2．与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用，并可减少近期复燃或复发。
世界卫生组织在对全世界抗疟工作进行总结和分析后，认为单方青蒿素的使用容易使疟原虫产生耐药性，提出了停止使用单方青蒿素，改用复方青蒿素的建议。
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