生物转化作用(biotransformation)是指药物在发挥药效后要排出体外时,所产生的结构改变。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节,是机体维持稳态的主要机制。
某些异物可以影响机体内同生物转化作用有关的酶的活动,这种影响为酶的抑制。有些异物可以使一些酶的活力降低,从而降低异物的代谢速度,使其在体内的滞留时间延长,毒性增强。
肝脏是生物转化作用的主要器官,在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。毒性化学物质若是水溶性物质,则可由肾脏排出。若为脂溶性物质,则需要经过代谢过程后才能够由肾脏排出。
扩展资料
影响生物转化的因素如下:
生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全,对药物及毒物的转化能力不足,易发生药物及毒素中毒等。
老年人因器官退化,对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低,用药后药效较强,副作用较大。此外,某些药物或毒物可诱导转化酶的合成,使肝脏的生物转化能力增强,称为药物代谢酶的诱导。
生物转化的特点是:多样性(同一物质经多种反应实现转化),连续性(第一、第二两相反应连续进行),双重性(物质进行生物转化后毒性可能减弱也可能增强,即解毒与致毒)。
参考资料来源:百度百科-生物转化作用
生物转化:是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节,是机体维持稳态的主要机制。
生物转化中的结合反应由于结合物种类的不同可分为下列几种类型,各种类型结合反应举例如下:
葡萄糖醛酸化
肝细胞微粒体中含有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)为供体,催化葡糖醛酸基转移到多种含有极性基团的化合物(包括药物、毒药和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。 [3]
硫酸化
硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分,同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。
甲基化
甲基化是指从活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上将甲基催化转移到其他化合物的过程。可形成各种甲基化合物,或是对某些蛋白质或核酸等进行化学修饰形成甲基化产物。
乙酰化
乙酰化就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应。
甘氨酸结合
甘氨酸酰基转移酶 甘氨酸+苯甲酰CoA────────→HSCoA+马尿酸 ↑ (C6H5CONHCH2COOH) 苯甲酸 (C6H5COOH)
谷胱甘肽结合
任何一种异物的生物转化方式决不会是简单划一的;它们可同时进行不同的氧化还原或水解反应,此后又可继续进行不同类型的结合反应。此外营养条件、激素功能、年龄、种族、个体差异等都对转化方式发生显著影响。