生物转化作用（biotransformation）是指药物在发挥药效后要排出体外时，所产生的结构改变。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节，是机体维持稳态的主要机制。
某些异物可以影响机体内同生物转化作用有关的酶的活动，这种影响为酶的抑制。有些异物可以使一些酶的活力降低，从而降低异物的代谢速度，使其在体内的滞留时间延长，毒性增强。
肝脏是生物转化作用的主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。毒性化学物质若是水溶性物质，则可由肾脏排出。若为脂溶性物质，则需要经过代谢过程后才能够由肾脏排出。
扩展资料
影响生物转化的因素如下：
生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全，对药物及毒物的转化能力不足，易发生药物及毒素中毒等。
老年人因器官退化，对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低，用药后药效较强，副作用较大。此外，某些药物或毒物可诱导转化酶的合成，使肝脏的生物转化能力增强，称为药物代谢酶的诱导。
生物转化的特点是：多样性（同一物质经多种反应实现转化），连续性（第一、第二两相反应连续进行），双重性（物质进行生物转化后毒性可能减弱也可能增强，即解毒与致毒）。
参考资料来源：百度百科-生物转化作用
1．概念：非营养性物质在肝脏内，经过氧化、还原、水解和结合反应，使脂溶性较强的物质获得极性基团，增加水溶性，而易于随胆汁或尿液排出体外的过程。
★ 非营养性物质
⑴概念：既不能构成组织细胞的结构成分，又不能氧化供能，其中一些对人体还有毒性的物质。
⑵来源：分内源性和外源性两类
① 体内代谢生成――内源性
如：氨基酸分解代谢产生的氨、胺、体内合成的激素、胆色素
②肠道吸收的腐败产物――内源性
如：胺、酚、吲哚、硫化氢等；
③由外界进入体内――外源性
如：药物、毒物、有机农药、一些食品添加剂等。
2．场所：肝是最主要器官，但在肺、肾、胃肠道和皮肤也有一定生物转化功能 。
3．意义：对体内的非营养物质进行转化，使其灭活，或解毒；更为重要的是可使这些物质的溶解度增加，易于排出体外。
二、生物转化反应类型
概述：生物转化过程所包括的许多化学反应可归纳为两相。
第一相反应包括氧化、还原、水解反应；
第二相反应为结合反应。
* 有些物质经过第一相反应即可顺利排出体外。
* 有些物质即使经过第一相反应后，极性改变仍不大，必须与
某些极性更强的物质结合, 即第二相反应，才最终排出。
如毒物或药物等大多数非营养物质在经过第一相反应后，常
续以第二相反应才完成生物转化。
（一） 氧化反应――最多见的生物转化反应
述：该反应由肝细胞中多种氧化酶系所催化，即在肝细胞的微粒
体、线粒体及胞液中含有参与生物转化的不同氧化酶系，
包括加单氧酶系、胺氧化酶系、醛（或酮）脱氢酶系等。
1．醇类的氧化
⑴存在部位：胞液中
⑵催化的反应：醇脱氢酶（ADH)催化醇类氧化成醛
CH3CH2OH + NAD+ → CH3CHO + NADH + H+
2．醛类的氧化
⑴存在部位：胞液中
⑵催化的反应：醛脱氢酶(ALDH)催化醛类生成酸。
CH3CHO + NAD+ → CH3COOH + NADH + H+
述：乙醇进入人体后，主要在肝中代谢。乙醇在醇脱氢酶催化
下，氧化生成乙醛。乙醛再经醛脱氢酶催化，生成乙酸。
乙醛对人体有毒性，所以持续摄入乙醇，会损伤肝脏。
3．加单氧酶系（依赖细胞色素P450）
⑴存在部位：微粒体内(滑面内质网)
⑵组成：Cyt P450，NADPH+H+，NADPH-细胞色素P450还原酶
⑶催化的反应
RH + O2 + NADPH + H+ → ROH + NADP+ + H2O
⑷举例：苯胺
⑸特点：能直接激活氧分子，其中一个氧原子加入底物分子中，
另一氧原子被还原为水，故又称为混合功能氧化酶。
⑹生理意义：参与药物和毒物的转化。
4．胺氧化酶系
⑴存在部位：线粒体内
⑵催化的反应：催化胺类氧化脱氨基生成相应的醛
RCH2NH2 + O2 + H2O → RCHO + NH3 + H2O2
⑶举例：肠道吸收的腐败物质如组胺、尸胺等
（二）还原反应
述：体内只有少数物质可在肝内被还原而转化。
1．主要还原酶：肝细胞微粒体中的偶氮还原酶类或硝基还原酶类。
2．反应供氢体：NADPH
3．还原产物：相应胺类
4．催化的反应：见课本P148
(三) 水解反应
1．主要酶类：酯酶、酰胺酶、糖苷酶等多种水解酶，分布于胞液中。
2．各类反应：见课本P149
（四）结合反应――体内最重要的生物转化方式
1．结合对象：凡含有羟基、羧基或氨基的药物、毒物或激素均可
2．结合剂：葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸、乙酰基、甲基等物质或基团
3．各类反应：其中尤以葡萄糖醛酸结合反应最为普遍。
三、 生物转化的特点
（一）个体差异性
述： 生物转化作用经常受年龄、性别、疾病及诱导物等体内、
外各种因素的影响，有个体差异。肝细胞损伤时，生物转
化能力低下，药物的灭活速度较低。因此，对肝病病人用
药应慎重，并注意选择、掌握剂量，避免加重肝的负担。
例1：新生儿肝内不能完全转化氯霉素，已发生氯霉素中毒
例2：氨基比林、保泰松等药物的转化能力老年人较差，女性
比男性强。
（二） 反应类型的多样性
述：一种物质在体内可进行多种生物转化反应，产生多种不同产物
例：解热镇痛药非那西丁（对酰氨基苯乙醚）的代谢（课本P149）
（三） 反应类型的连续性
述：有些物质经过一步反应就能排出体外，但有些物质需要几步连续反应，且各种反应按一定顺序进行。
例：乙酰水杨酸先进行水解，再进行羟化，最后与葡萄糖醛酸结合排除体外。
（四） 解毒致毒双重性
述：经过生物转化作用，有的毒性减弱或消失（解毒作用），有少数物质的毒性反而出现或增加（致毒作用）。另外，有的药物如环磷酰胺、大黄等需经生物转化才能成为有活性的药物。
例：黄曲霉素本无致癌作用，但进入人体内经生物转化可变为致癌物。所以，肝的生物转化作用≠解毒作用。本回答被提问者和网友采纳
生物转化：是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节，是机体维持稳态的主要机制。
生物转化中的结合反应由于结合物种类的不同可分为下列几种类型，各种类型结合反应举例如下：
葡萄糖醛酸化
肝细胞微粒体中含有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶，它以尿苷二磷酸葡糖醛酸（UDP-葡糖醛酸）为供体，催化葡糖醛酸基转移到多种含有极性基团的化合物（包括药物、毒药和激素）上，如酚、醇、胺和羧酸等，生成β-葡糖醛酸苷。 [3]
硫酸化
硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分，同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。
甲基化
甲基化是指从活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上将甲基催化转移到其他化合物的过程。可形成各种甲基化合物，或是对某些蛋白质或核酸等进行化学修饰形成甲基化产物。
乙酰化
乙酰化就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应。
甘氨酸结合
甘氨酸酰基转移酶 甘氨酸+苯甲酰CoA────────→HSCoA+马尿酸 ↑ (C6H5CONHCH2COOH) 苯甲酸 (C6H5COOH)
谷胱甘肽结合
任何一种异物的生物转化方式决不会是简单划一的；它们可同时进行不同的氧化还原或水解反应，此后又可继续进行不同类型的结合反应。此外营养条件、激素功能、年龄、种族、个体差异等都对转化方式发生显著影响。