拟除虫菊酯杀虫杀螨剂对昆虫和螨类（个别品种）有较高的生物活性。该类化合物以触杀和胃毒发挥作用，不具有内吸性。如有机氯杀虫剂DDT一样，拟除虫菊酯类化合物为负温度系数药剂。该类化合物作用于昆虫的外周和中央神经系统，通过刺激神经细胞引起重复放电（Discharge）而导致昆虫麻痹。如上的影响发生在神经索上，其刺激程度远远大于DDT。其准确的作用位点还不清楚，大概最初的毒性作用表现在对神经轴突的闭锁作用（blockingaction）。因为这个解释刚好与其“负温度系数”现象相吻合。另外，此类化合物极好的击倒活性（knockdown），表明菊酯类化合物能很快地麻痹昆虫的肌肉，可以推断是作用于中央神经系统。
除虫菊酯引起的中毒征象可分为兴奋期与抑制期（或麻痹期）两个阶段。在兴奋期，昆虫表现活跃，爬动频繁；到抑制期，活动减少，进入麻痹状态，直至死亡。在兴奋期，可以检测到动作电位大大增加，有重复后放现象。兴奋期长短与药剂浓度相关。浓度越高，兴奋期越短，进入抑制期越快。在麻痹之后用生理盐水洗去药剂，不能或极少能使昆虫恢复。这一现象说明除虫菊酯的作用乃物理作用，不具有可逆性。
除虫菊酯的作用机制是多方面的，包括对周围神经系统、中枢神经系统和其他组织器官（主要是肌肉）的作用。