[药理学] 本品为膜抑制性抗心律失常药，能直接作用于心肌细胞膜，可显著延长心肌不应期，降低自律性、传导性及心肌收缩力，特别对非窦性的异位节律性作用较强，对窦房结细胞的动作电位时间不变或延长，降低传导速度，延长有效不应期，减低兴奋性，对心房不应期的延长较心室明显，缩短房室交界不应期。作用机理主要是抑制钠离子的穿膜作用，其次为抑制钙离子内流。此外，还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用间接阻断。受体产生低血压(尤以胃肠外给药更易产生)；且阻滞迷走神经，能使房室传导加快，对心房颤动或扑动和阵发性心动过速病人，用药后心率可进一步加快，加重循环障碍，因此必须在应用足量强心苷的基础上应用奎尼丁。 [药动学] 口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大，约44％～98％。肌注吸收不规则。蛋白亲合力强，广泛分布于全身，表观分布容积为0．47L／kg，蛋白结合率为70％一80％。口服后0．5h见效，1—3h达最大作用，持续约6h。有效血药浓度为3～6μg／ml，中毒血浓度为8μg／ml。T1／2为6～8h；小儿T1/2为2．5—6．7h；肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢，部分代谢物具药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。由肾脏排泄，以原形随尿排出量约占用量的18．4％(10％～20％)，主要通过肾小球滤过，酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便中约可排出原形药5％，乳汁及唾液也有少量排出。 [毒副作用] 治疗指数较低，不良反应较大，可有厌食、恶心、呕吐、腹泻、头痛、耳呜、视觉障碍等，大多不严重；少数病人有过敏反应，如皮疹和呼吸困难；严重反应有血压下降，甚至休克以及奎尼丁晕厥。若出现上述现象，应立即停药并进行对症处理。 [相互作用] 与其它抗心律失常药合用，可使作用相加，也易致毒性反应；与抗凝药合用，可使凝血酶原进一步减少，也可减少本品与蛋白的结合率；与洋地黄类合用，在纠正心房颤动、心房扑动时，先给洋地黄后，可避免心律转变后心律加快，导致心力衰竭，但在洋地黄过量时，本品可加重心律失常；本品还可使地高辛血药浓度增至中毒水平，可使洋地黄毒苷血药浓度升高，故应监测血药浓度并调整用量；与苯巴比妥及苯妥英钠联用，可因肝药酶诱导剂作用而使本品肝内代谢增加，使血药浓度降低，影响疗效；与抗胆碱能药合用，可增强抗胆碱能效应；与拟胆碱能药合用，可降低拟胆碱能效应；与神经肌肉阻滞药(尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱等)合用，可使呼吸抑制作用增强与延长；与钾制剂合用，可使本品增效，但低血钾时则减效；与尿液碱化药(如乙酰唑胺、抗酸药或碳酸氢盐等)合用，可增加肾小管对本品的重吸收，以致常用量则出现毒性反应；与降压药、扩张血管药及β阻滞剂合用，可加剧降压及扩血管作用，并加重对窦房结和房室结的抑制作用；与利福平合用，可增加本品代谢而降低血药浓度；与异丙肾上腺素合用，可加重本品过量所致的心律失常，但对Q—T延长致R波在T波上的多形性室性心动过速有利。 [禁忌症] 洋地黄中毒、Ⅱ°至Ⅲ°房室传导阻滞(除已有起搏器外)、病态窦房结综合征、心源性休克、严重肝肾功能损害、对奎宁及其衍生物过敏者及血小板减少症(包括有既往史)者禁用；未经治疗的心衰、I·房室传导阻滞、极度心动过缓、肝肾功能不全、低血压(心律失常所致的除外)、低血钾等患者慎用；孕妇、授乳妇、老人及小儿应用时须权衡利弊慎用或减量。 [用法用量] 口服：先试服0．2g，观察过敏及特异性反应。常用量：0．2～0．3g／次，3～4次／d。阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动，第一日0．2g，1次／2h，连续5次；如无效而无不良反应，第二日增至0．3g／次，第三日0．4g／次，均1次／2h，连续5次，总量<2．4g／d；恢复窦性心律后改为0．2—0．3g/次，3—4次／d；极量3g／d。小儿常用量为6mg／kg/次，或按体表面积180mg／m2，3—4次／d。静注：在十分必要时采用，且须在心电图监护下应用，0．2g／次，以5％葡萄糖注射液稀释至50mi缓慢注射；小儿2mg／kg／次。 [制剂]硫酸盐：片剂：0．2g／片；注射剂：葡萄糖酸盐0．5g：10ml／支；长效缓释片：0．2g／片(相当于游离碱0．2g)。聚半乳糖醛酸盐：片剂：0．33g／片(相当于硫酸盐0．2g)。
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