1．作用于中枢神经系统
代表化合物是毒鼠强（没鼠命、四二四）。本品化学名称四亚甲基二砜四胺，为剧毒急性杀鼠剂，人的致死量5～12mg，具有强烈的致惊厥作用，是颉颃γ-氨基丁酸（GABA）的结果。由于其剧烈的毒性及稳定性，易造成二次中毒，且无解毒药，国内外早已禁止使用。其次是有机氟类如氟乙酰胺（敌蚜胺、氟素儿、AFL-1081、fussol、baran）和氟乙酸钠（sodiumfluoroacetate，1080），也是剧毒的急性杀鼠剂，在我国杀鼠剂中毒中仅次于毒鼠强，已明令禁止使用。氟乙酰胺人口服致死量为0.1～0.5g，进入体内后脱胺形成氟乙酸，与辅酶A形成氟乙酰辅酶A，继而形成氟柠檬酸，使三羧酸循环中断，影响机体氧化磷酸化过程，造成神经系统和心肌损害。同时，该药剂也易造成二次中毒。另外，还有其他很多的神经性杀鼠剂，如高毒的毒鼠碱，人口服致死量仅为0.25～0.5g，能兴奋脊髓，大剂量兴奋延脑中枢，引起强直性惊厥和延髓麻痹。鼠立死（杀鼠嘧啶、crimidine）为维生素B6的颉颃剂，干扰γ-氨基丁酸的氨基转移和脱羧反应，引起抽搐和惊厥，人口服最小致死量为5mg。
2．抗凝血作用
抗凝血杀鼠剂中毒机制主要是干扰肝脏对维生素K的作用，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，影响凝血酶原合成，使凝血时间延长，代谢产物可破坏毛细血管壁。本类毒物作用缓慢，鼠中毒后3～4d才死亡，人口服后也要3～4d才出现症状，且有蓄积作用。