非那雄胺的遗传毒性研究结果显示，通过体外的细菌和哺乳动物细胞突变试验，以及碱性洗脱试验，均未观察到其具有致突变作用。然而，在体外CHO细胞染色体畸变实验中，当非那雄胺浓度达到450～550μmol时，细胞畸变率有所增加，这相当于人体摄入5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。在体内染色体畸变试验中，小鼠每日给予非那雄胺250mg/kg（相当于临床推荐剂量的228倍），虽然没有明显增加染色体畸变的风险。
在生殖毒性方面，持续12周给予非那雄胺80mg/kg（约543倍人日用剂量）对雄兔和雄鼠的生育能力没有显著影响。然而，当大鼠长时间（超过24周）接受该剂量时，其精囊和前列腺的重量显著减轻，导致精栓形成失败，生育力随之下降。但大鼠和兔的睾丸及交配行为并未受到影响。值得注意的是，这些毒性效应在停药后6周内大多得以恢复。
非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。