骨化三醇的用法和用量是根据患者的具体情况调整的。对于血清肾性骨营养不良症（透析患者），初始剂量为每日0.25微克，连续服用2-4周。如果血清钙水平正常或偏低，0.25微克，每两天服用一次即可。若在两周至一个月内，生化指标和临床症状未见明显改善，可每2-4周增量0.25微克，同时建议每周监测血钙至少两次，以观察钙吸收情况。
对于可能易出现高血钙的患者，需要谨慎使用，可能只需要少量的钙剂补充，甚至无需额外补充。如果同时使用巴土酸盐或抗癫痫药物，可能需要增加骨化三醇的剂量。对于绝经后和老年性骨质疏松症，推荐初始剂量为每日0.25微克，两次服用，最大剂量可达0.5微克，每天两次。在用药初期（第1、3、6个月），以及调整剂量期间，每周需要监测血钙和血肌酐水平。
对于甲状旁腺功能低下和佝偻病的患者，初始剂量也是0.25微克，清晨服用。如果症状和生化指标无明显改善，同样每2-4周逐渐增加剂量。在整个治疗过程中，定期的血液检查是调整剂量的重要依据。
骨化三醇的作用同维生素D3。口服吸收快，3～6小时达高峰，t1/2约3～6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3～5日。应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良。