利多卡因被用作麻醉剂。利多卡因因其起效快、分散广、渗透力强等优点，被用于表面麻醉、浸润麻醉、硬膜外麻醉和神经阻滞麻醉。2% ~ 4%的溶液浓度用于咽喉区的表面麻醉；1% ~ 2%浓度用于尿道粘膜灌注。由于粘膜的吸收率与静脉几乎相同，所以要注意防止大剂量药物短时间内进入体内而引起毒性反应。每次总量不超过200毫克。麻醉常用浓度为0.25% ~ 0.5%的溶液，剂量为每半小时400mg以下，并加入适量
肾上腺素，以降低吸收入血的速度，延长作用时间。神经阻滞和硬膜外麻醉，选用1.2% ~ 2%的溶液浓度，起效时间5 ~ 10分钟，麻醉持续1小时左右，作用完全消失1.5 ~ 2小时。加入肾上腺素后，作用时间可延长2 ~ 3小时，肾上腺素的比例也是1: 10万~ 20万，即每10万~ 20万毫升麻醉剂中加入1克肾上腺素。成人总剂量每次小于400mg，或按4 ~ 8 mg/kg计算剂量。儿童用药浓度一般为1.3%，过量使用还会引起惊厥和呼吸循环衰竭。利多卡因具有起效快、分散广的特点，通常不作为蛛网膜下腔麻醉。此外，利多卡因还用于治疗心律失常，尤其是
心肌梗塞引起的
室性早搏、室性心动过速和
室颤。具体来说，先缓慢静脉注射50 ~ 100mg(每次或1 ~ 2 mg/kg)的剂量，有反应后改为100mg，用100 ~ 200 ml的5%
葡萄糖溶液稀释，再维持静脉注射。入院前可采用肌肉注射进行紧急治疗。