měi xī lǜ
mexiletine [朗道汉英字典]
MEX [湘雅医学专业词典]
与美西律有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
美西律为Ⅰb类抗心律失常药物。主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常，可长期口服。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。
美西律
Mexiletine
慢心律；脉律定；慢心利；脉克定；曼西律
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药
1.针剂：5mg（2ml）；100mg（2ml）；
2.片剂：0.1g。
美西律为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性，使传导减慢，美西律可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用，对病窦综合综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
口服由肠道吸收迅速，生物利用度约为90%，服药后约15min起效，血药浓度达峰值时间2～4h，药物与血浆蛋白结合率为70%，半衰期约10～17h，主要在肝脏代谢，代谢物可能无活性，3%～15%以原形从尿中排出。
口服适用于慢性快速型室性心律失常，包括室性期前收缩及室性心动过速，静脉注射用于急性室性心律失常。
严重窦房结功能障碍、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心室内传导阻滞、重度心力衰竭、心源性休克、严重肝功能障碍禁用。
1.严重窦性心动过缓、预激综合征合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.美西律治疗指数低，且不良反应与血药浓度相关，血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加，故应注意血药浓度监测。应用美西律后若换用其他抗心律失常药时，应停用美西律至少1个半衰期。用药期间如出现心电图PR间期延长，QRS波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加重，均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及血压。
1.窦性心动过缓、窦性停搏、传导阻滞、低血压、加重心衰。神经系统症状：头晕、复视、震颤、麻木、共济失调等。
2.胃肠道反应：恶心、呕吐、胃部不适等。
3.极少数有过敏性皮疹。
4.长期用药时抗核抗体可出现阳性。
常用口服量为100～200mg，每6～8小时1次，每天总量不超过1200mg，为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg，以后每8小时200mg，维持量为每天600～900mg。静脉内可首次在10～15min内注射 100～200mg，或在30min内静脉滴注200～300mg，然后以每分钟0.5～1.5mg静脉滴注维持。
与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有协同作用。服吗啡类止痛药使美西律吸收缓慢，抗酸药可使美西律生物利用度降低，西咪替丁能使其血药浓度升高，阿托品使美西律的吸收延迟，甲氧氯普氯普胺（胃复安）使美西律吸收增加。
美西美西律对室性心律失常的疗效虽不太高，但具有负性肌力作用轻微，促心律失常作用发生率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，轻度传导系统病变应首选美西律。对静脉注射利多卡因有效者更为适宜。此外，美西律与奎尼丁、普罗帕酮或胺碘酮合用，可增强疗效。
美西律（慢心律、脉舒律、脉律定）为抗心律失常药，主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常，可长期口服。
口服每次50～200mg，3/d，静注与静点开始量100mg加入5%葡萄糖液20ml，缓慢静注（3～5min），如无效，可在5～10min后再给50～100mg，然后以1.5～2mg/min的滴速，3h后，继以0.5～1mg/min速度静滴维持。
口服吸收2～4h血药浓度达到高峰值，作用维持8h；半衰期为8～12h，中毒血药浓度为1.5～3.0μg/ml。有报道一成年男子口服4.4g后死亡。不良反应主要见于大剂量用药或输入速度过快时，过量或中毒多发于误服、误用情况下。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。[1]
[2]
1.不良反应上腹部不适、头晕、眼花、腹泻、疲倦无力。个别可见剧咳、血小板减少、肝功异常、皮肤红斑、脓疱疹及皮肤脱屑等。
2.中毒表现
（1）心脏表现，窦性心动过缓或停搏，可见低血压或血压略升高、心动过缓、传导阻滞、心室纤颤、心脏停搏及相应的心电图改变。
（2）中枢神经系统表现，可见头晕、嗜睡、感觉异常、肌肉纤维颤动、运动失调、谵语、震颤、眼球震颤、复视、听力障碍、精神错乱、抽搐乃至癫痫样发作。
（3）消化系统表现可见恶心、呕吐及肝损害。
美西律中毒的治疗要点为[2]：
1.立即停药，给予洗胃、导泻、静脉大量输液，加速药物从体内排出。
2.对症处理
（1）呼吸抑制者应立即吸氧，给予呼吸兴奋剂，必要时行气管插管、人工辅助呼吸。
（2）心律失常，给予相应的抗心律失常药物。