药物制剂设计的基本原则有：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。
1、安全性
药物制剂的设计首先要考虑用药安全性。药物产品的毒副作用，除来自药物本身外，制剂设计不当也可导致产品毒副作用增加。药物的毒副作用涉及很多因素。治疗指数较小的药物需要通过制剂的设计减少血药浓度的峰谷波动，降低毒副作用的发生几率。
2、有效性
药物制剂的有效性是制剂与制剂设计的核心与基础，药物在体内的作用效果，往往受其剂型和给药途径的影响，提高药物的有效性，主要是选择适宜的剂型与给药途径。
3、可控性
药物的质量是决定其有效性与安全性的重要保证，因此制剂设计中需要重视制剂质量的可控性。
可控性是指制定的药品质量标准能够准确及时地监测到药品质量的改变，体现在制剂质量的可预知性与重现性，重现性是指质量的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质量标准的要求，不应有大的变异。
4、稳定性
稳定性是药物有效性和安全性的前提和保障。制剂产品不稳定，产生降解，不仅影响疗效，还可能产生毒副作用。
5、顺应性
顺应性是指患者和医护人员对所用药品的接受程度。药物制剂的设计除达到上述安全、有效、稳定目的外，还要求使用方便，顺应性好。
影响顺应性的因素主要包括用药方法、给药频率，此外还有制剂的外观、大小、臭味等。
处方设计的定义及常用的优化设计方法
一、处方设计的定义
处方设计是根据药物的理化性质、稳定性实验结果和药物吸收特点等情况结合所选剂型特点，选择适合此剂型的辅料，考察制剂各项评价指标，采用实验设计优化方法初步确定处方。
二、常用的优化设计方法
1、单因素试验
2、处方组合优化试验
①正交设计法：适用于各个因素的影响力是相互独立的情况。
②析因设计法：又称析因实验，是一种多因素的交叉分组试验方法。
③星点设计法：是一种可用于多因素响应面分析的实验设计方法，是在析因设计的基础上加上星点和中心点的设计。