二甲双胍属于双胍类口服降糖药，作为降糖药治疗糖尿病已有几十年的历史。它能促进肌肉、肝脏摄取和利用葡萄糖，减少和延缓葡萄糖在胃肠道的吸收，促进葡萄糖分解，增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，增加粪便中脂肪物质的排泄。二甲双胍对于肥胖的糖尿病患者有较好的减肥降糖作用。对于有糖尿病家族史的肥胖症患者和长期体重过重、用其他方法治疗无效的肥胖症患者，也有一定的减肥作用。研究证实，对于没有糖尿病的单纯性肥胖症患者，口服二甲双胍同样取得了较好的减轻体重的作用，特别是对于顽固性肥胖症患者也可以在一定程度上使体重下降。对于血糖正常的肥胖症患者，二甲双胍并不发生降低血糖的作用。在同样饮食控制的条件下，服用该药后体重比不服药者多降低20%，该药可使约80% ～ 90% 的肥胖症患者取得减轻体重的效果。采用服药3 个月、停药2 个月的治疗方法，可取得持续的疗效。
二甲双胍的用法是从小剂量开始，每日0.25g，每日3 次，以后根据情况调整剂量可至每日1.5g。
服用二甲双胍最常见的副作用是胃肠道反应，出现口干、口苦、口内金属味、厌食、恶心、呕吐、腹部不适、腹泻等症状。其原因是二甲双胍能渗透胃黏膜的缘故。所以，应在每餐的中间或餐后立即服用，而不应在餐前服用，以避免药物对胃的刺激，减轻上述副作用。患有慢性胃肠道疾病如胃十二指肠溃疡或服用此药后有严重胃肠道反应的人应禁用。有少数患者服药后会出现变态反应，皮肤上出现红斑、红块等。因为，二甲双胍在体内产生乳酸，而乳酸依赖肝脏代谢和肾脏排泄，老年人肝、肾的代谢功能降低，所以老年人应慎用。有明显肝、肾功能损害者应禁用，以免引起乳酸性酸中毒。在心力衰竭、严重感染、创伤、手术时也易发生乳酸性酸中毒，出现休克甚至危及生命，故有上述情况时也应禁用。该药也不宜用于孕妇、乳母以及缺氧性疾病者。用药过程中要定期监测肾功能和血乳酸浓度。