1、起源：药物
毒理学是研究药物在一定条件下，可能对机体造成的损害作用及其机理的一门科学。药物毒理学作为一门应用学科，在20世纪90年代兴起以后，就一直受到人们的重视。这是因为药物毒理学在新药开发评审中发挥着重要的作用，尤其是它能发现动物对药物产生的毒性反应，为临床用药安全性和毒副作用观察提供信息等。 药物毒理学研究药物毒性，药物对人危害以及防止发生危害的安全剂量。月满则缺，物极必反，其实在
现代医学中许多药物的研究与研发都是基于药物毒理学展开的。最普通的例子就是对于蛇毒的应用以及对于吗啡的应用。
微量的蛇毒可以治疗心脏疾病，但是过多的剂量则是致命的；同样的道理，吗啡可以缓解疼痛，过量服用则会让人产生生理依赖。药物毒理学在亚历山大时期就已经开始，不同的是在那时人们主要研究的是药物的毒性作用而非药理作用，用来谋杀和刺杀，亚历山大就可能死于这样的一次毒药谋杀，因为对于他的死有众多的疑点。
2、研究内容：药物毒理学是以
分子生物学、遗传学、
解剖学、动物学、
病理学、统计学等为
基础学科而发展起来的。它研究的内容包括对药物的一般毒性、特殊毒性以及对靶器官的毒性作用机制研究，通过这些这些研究为正确评价药物的安全性、危害性提供科学依据，对临床的安全用药具有重要意义。
3、发展历史：早期毒理学：研究不同毒物的使用，着重毒物对机体的急性危害或致死作用。现代毒理学：研究在特定情况下，生命有机体接触化学、生物或物理物质产生有害作用（毒性）的科学。
药理学是研究药物的治疗作用及其有效剂量，从而发挥其在预防、治疗或诊断疾病中的效能。毒理学是研究毒性物质对机体的有害作用及其发生、机制、结果以及危害因素的科学。主要用于对外源性物质的安全性评价和危险性评估。药物毒理学是毒理学的一个相对年轻的分支，已广泛体现在新药临床前安全性评价、临床试验及临床合理用药。 研究人类在应用药物防病治病过程中，药物不可避免地导致的机体局部或全身病理学改变，甚至引起不可逆的损伤或致死作用；同时也研究对机体有害作用的发生、机制、结果及危险因素的科学。 包括新药临床前安全性评价，临床试验及临床合理用药等方面。
4、学科意义：药物毒理学负担着现有的和新生产的药物对健康影响的
安全评价，探讨药物对靶器官的毒性作用机制个对人的危害及防止发生危害的安全剂量。药物毒理学的任务：包括临床毒理学、新药临床试验、药物流行病学研究等任务。药物毒理学对药物毒性的研究，无论过去、现在和将来对人类的健康仍将起到重要和不可缺少的作用。 药物毒理学的基本目的：认识并掌握药物的毒性作用，药物是用于防病治病，但是有很强的两重性。药物毒理学研究的目的就是发现受试药物的中毒剂量，初步了解反复给药时产生毒性反应的剂量，为临床安全用药提供科学依据；确定药物毒作用的靶组织或
靶细胞，进而确定药物毒性作用的机制；确定毒性作用的剂量范围；了解药物的毒性作用是否具有可变性，有些药物在治疗剂量下，其毒副作用会伴随治疗作用一起出现，另一些药物则可能由于误用、滥用或故意超剂量使用而产生某些毒副作用，一个药物的毒性是否可逆，在停药或采取某些治疗后被毒性作用所损害的正常的生理功能是否可以恢复也是至关重要的问题之一，在新药的开发中也是决定一个药物命运的重要依据之一；研究解毒药及药物中毒后的解救措施；通过对动物实验的重复给药，为阐明药物的毒性作用及其作用机制提供线索，作为药物开发研究的毒理学部分，从方法上看其特点，其中较长时间地重复给药是临床前药理学研究所不能及的，为生命学提供资料，开发新药。 凡是不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称为
药物不良反应 。