第4个回答 2020-09-24
.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式?6.写出盐酸米沙***的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长?7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些?请举例说明。8.什么是局部***?局部***的结构可概括为哪几部分。9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?10.药物化学的研究内容有哪些?11.药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系?12.吸入式麻醉剂有哪些特点?作用机理?答:1(1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;(2)水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。(3)与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与***银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。(4)与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。2.***丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器,密闭保存。3.(1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易氧化而不易消除,因而作用时间长;当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,故作用时间短。4.(1)在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与***化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。5.五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。6.在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比***长,是***镇痛作用时间较吗啡长的原因。7.延长药物的作用时间,主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率,延长药物的半衰期,增加药物在组织内的停留时间。这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便