第一代抗过敏药物，包括扑尔敏、克敏嗪和赛庚啶等药物。该类药物药效作用很强，曾经使用非常广泛。但由于药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学生，尤其是司机和高空作业者，不能使用。
第一代抗过敏药对大脑具有镇静效果，因此适合过敏性哮喘病人使用。哮喘发作时，往往病人呼吸困难，精神高度紧张，甚至会有濒临死亡的感觉，这会进一步加重哮喘的严重程度，这时使用第一代抗组胺药，有助于患者恢复平静，缓解病情。近年来，还有人用赛庚啶代替催眠药应用，效果不错。
第二代抗过敏药物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名开瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明）等等。这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反应，目前使用最为广泛。但要特别提醒的是，这类药物过量服用或者是特别敏感的患者，还是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。
由于息斯敏会妨碍心脏的传导功能，造成心动过缓甚至心跳骤停等严重的不良反应，因此，使用者已经大大减少，即使应用，也需要小剂量服用（不超过3毫克），并且服药期间，尤其是老人最好检查一下心电图，此外，还不能与红霉素等药物合用，否则不良反应发生率会大大升高。一般说来，氯雷他定引起的嗜睡等不良反应最小，适合高空作业者、驾驶人员、参赛前的运动员等等需要高度集中精神的职业人员服用。西替利嗪见效快，效果强，而且作用时间最长，疗效肯定。
第三代抗过敏药物，主要指美国开发的地氯雷他定和非索非那定。它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点，被美国联邦飞行管理局定为飞行员在值勤状态下可以使用的抗过敏药物。国内2000年研制成功的新一代抗过敏药物地恒赛，其化学成分就是地氯雷他定。另外，从中国国家食品药品监督管理局了解到，非索非那定国内也已经研制成功，并列入审批程序，不久也将跻入国内抗过敏药物市场。
第一代抗过敏药物价格便宜，第二代、第三代价格则相对较贵。由于中国地区之间经济差距较大，可供临床医生选择的抗过敏药物三代并存的状况将长期存在。然而第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在着一些不良反应，选择安全性更高、不良反应更少、效果更好的第三代抗过敏药将是一个不可逆转的趋势。
参考资料：http://www.fm120.com/content/2006-2/9/144450.html