éç¨åï¼å©ç¦å¹³ç
è±æåï¼Rifampicin Tablets
æ±è¯æ¼é³ï¼lifuping Pian
æ¬å主è¦æå为å©ç¦å¹³ï¼å
¶åå¦å为3-[[ï¼4-ç²åº-1-ååªåºï¼äºæ°¨åºï¼½ç²åºï¼½-å©ç¦éç´ ã
å
¶ç»æå¼ä¸ºï¼
ååå¼ï¼C43H58N4O12
ååéï¼822.95
ãæ§ç¶ã
æ¬å为ç³è¡£çãé¤å»å
è¡£åæ¾æ©çº¢è²ææ红è²ã
ãè¯çæ¯çã
å©ç¦å¹³ä¸ºå©ç¦éç´ ç±»ååæ广谱æèè¯ï¼å¯¹å¤ç§ç
åå¾®çç©åææèæ´»æ§ã该è¯å¯¹ç»æ ¸åææèåé¨åéç»æ ¸åææèï¼å
æ¬éº»é£åææèçï¼å¨å®¿ä¸»ç»èå
å¤åæææ¾çæèä½ç¨ãå©ç¦å¹³å¯¹éæ°§é©å
°é³æ§èå
·è¯å¥½æèä½ç¨ï¼å
æ¬è¡èçè产é
¶æ ªåç²æ°§è¥¿æèè¯æ ªãèºçé¾çèãå
¶ä»é¾çèå±ãè çèå±ãææ¯ç¹èå±ãçç½æèã产æ°èèæèãç½åæèãåæ°§çèçã对éæ°§é©å
°é´æ§èå¦èèçå¥ççèãæµæåè¡æèãæ·ç
å¥ççè亦å
·é«åº¦æèæ´»æ§ãå©ç¦å¹³å¯¹åå¢èå±ä½ç¨äº¦è¯å¥½ï¼å¯¹æ²ç¼è¡£åä½ãæ§ç
æ·å·´èè½è¿å鹦é¹ççç
åä½åå
·æå¶ä½ç¨ã
ç»è对å©ç¦éç´ ç±»æçç´ æ交åèè¯ãå©ç¦å¹³ä¸ä¾èµDNAçRNAå¤èé
¶çβäºåä½ç¢åºç»åï¼æå¶ç»èRNAçåæï¼é²æ¢è¯¥é
¶ä¸DNAè¿æ¥ï¼ä»èé»æRNA转å½è¿ç¨ï¼ä½¿DNAåèç½çåæåæ¢ã
ãè¯ä»£å¨åå¦ã
å©ç¦å¹³å£æå¸æ¶è¯å¥½ï¼æè¯å1.5ï½4å°æ¶è¡è¯æµåº¦è¾¾å³°å¼ãæ人ä¸æ¬¡å£æ600mgåè¡è¯å³°æµåº¦(Cmax)为7ï½9mg/Lï¼6个æè³5å²å°å¿ä¸æ¬¡å£æ10mg/kgï¼è¡è¯å³°æµåº¦(Cmax)为11mg/Lãæ¬åå¨å¤§é¨åç»ç»åä½æ¶²ä¸åå¸è¯å¥½ï¼å
æ¬èè液ï¼å½èèæççæ¶èè液å
è¯ç©æµåº¦å¢å ï¼å¨å¾æ¶²ä¸äº¦å¯è¾¾æææ²»çæµåº¦ï¼æ¬åå¯ç©¿è¿èçã表è§åå¸å®¹ç§¯(Vd)为1.6Lï¼kgãèç½ç»åç为80ï¼
ï½91ï¼
ãè¿é£åæè¯å¯ä½¿è¯ç©çå¸æ¶åå°30%ï¼è¯¥è¯çè¡æ¶é¤åè¡°æ(t1/2)为3ï½5å°æ¶ï¼å¤æ¬¡ç»è¯åææ缩çï¼ä¸º2ï½3å°æ¶ãæ¬åå¨èèä¸å¯è¢«èªèº«è¯±å¯¼å¾®ç²ä½æ°§åé
¶çä½ç¨èè¿
éå»ä¹é
°åï¼æ为å
·ææèæ´»æ§ç代谢ç©å»ä¹é
°å©ç¦å¹³ï¼æ°´è§£åå½¢ææ æ´»æ§ç代谢ç©ç±å°¿æåºã
æ¬å主è¦ç»èåè éææ³ï¼å¯è¿å
¥è è循ç¯ï¼ä½å
¶å»ä¹é
°æ´»æ§ä»£è°¢ç©åæ è è循ç¯ã
60ï¼
ï½65ï¼
çç»è¯éç»ç²ªä¾¿æåº,6%ï½15%çè¯ç©ä»¥åå½¢ã15ï¼
为活æ§ä»£è°¢ç©ç»å°¿æåºï¼7ï¼
å以æ æ´»æ§ç3-ç²é
°è¡çç©æåºã亦å¯ç»ä¹³æ±æåºãè¾åè½åéçæ£è
ä¸æ¬åæ 积èï¼ç±äºèªèº«è¯±å¯¼èå¾®ç²ä½æ°§åé
¶çä½ç¨ï¼å¨æç¨å©ç¦å¹³ç6ï½10天åå
¶ææ³çå¢å ï¼ç¨é«åéåç±äºèéææ³è¾¾å°é¥±åï¼æ¬åçææ³å¯è½å»¶ç¼ãå©ç¦å¹³ä¸è½ç»è¡æ¶²éææè
¹èéææ¸
é¤ã
ãéåºçã
1.æ¬åä¸å
¶ä»æç»æ ¸è¯èåç¨äºåç§ç»æ ¸ç
çåæ²»ä¸å¤æ²»ï¼å
æ¬ç»æ ¸æ§èèççæ²»çã
2.æ¬åä¸å
¶ä»è¯ç©èåç¨äºéº»é£ãéç»æ ¸åææèææçæ²»çã
3.æ¬åä¸ä¸å¤éç´ (éè)å¯èåç¨äºç²æ°§è¥¿æèè¯è¡èçèæè´ç严éææãå©ç¦å¹³ä¸çº¢éç´ èåæ¹æ¡å¯ç¨äºåå¢èå±ä¸¥éææã
4.ç¨äºæ çç¶èèçå¥çè带èè
ï¼ä»¥æ¶é¤é¼»å½é¨èèçå¥çèï¼ä½ä¸éç¨äºèèçå¥çèææçæ²»çã
ãç¨æ³ç¨éã
1.æç»æ ¸æ²»ç:æ人ï¼å£æï¼ä¸æ¥0.45gï½0.60gï¼ç©ºè
¹é¡¿æï¼æ¯æ¥ä¸è¶
è¿1.2gï¼
1个æ以ä¸å°å¿æ¯æ¥æä½é10ï½20mg/kgï¼ç©ºè
¹é¡¿æï¼æ¯æ¥éä¸è¶
è¿0.6gã
2.èèçå¥çè带èè
ï¼æ人5mg/kgï¼æ¯12å°æ¶1次ï¼è¿ç»2æ¥ï¼
1个æ以ä¸å°å¿æ¯æ¥10mg/kgï¼æ¯12å°æ¶1次ï¼è¿æ4次ã
3.èå¹´æ£è
ï¼å£æï¼ææ¯æ¥10mg/kgï¼ç©ºè
¹é¡¿æã
ãä¸è¯ååºã
1.æ¶åéååº æ为å¤è§ï¼å£ææ¬ååå¯åºç°åé£ãæ¶å¿ãååãä¸è
¹é¨ä¸éãè
¹æ³»çèè éååºï¼åçç为1.7%ï½4.0%ï¼ä½åè½èåã
2.èæ¯æ§ä¸ºæ¬åç主è¦ä¸è¯ååºï¼åçç约1%ãå¨çç¨æåæ°å¨å
ï¼å°æ°æ£è
å¯åºç°è¡æ¸
æ°¨åºè½¬ç§»é
¶åé«ãèè¿å¤§å
é»ç¸ï¼å¤§å¤ä¸ºæ çç¶çè¡æ¸
æ°¨åºè½¬ç§»é
¶ä¸è¿æ§åé«ï¼å¨çç¨ä¸å¯èªè¡æ¢å¤ï¼è年人ãé
é
è
ãè¥å
»ä¸è¯ãåæèç
æå
¶ä»å ç´ é æèåè½å¼å¸¸è
è¾æåçã
3.åæååº å¤§åéé´æçæ³åå¶å¯åºç°âæµææ ·çå群âï¼è¡¨ç°ä¸ºçå¯ã
å¯æãåçãä¸éãå¼å¸å°é¾ã头æãåç¡åèèç¼ççï¼åçé¢çä¸åé大å°åé´ææ¶é´æææ¾å
³ç³»ãå¶å¯åçæ¥æ§æº¶è¡æè¾åè½è¡°ç«ï¼ç®å认为å
¶äº§çæºå¶å±è¿æååºã
4.å
¶ä» æ£è
æç¨æ¬ååï¼å¤§å°ä¾¿ãå¾æ¶²ãç°æ¶²ã泪液çå¯åæ©çº¢è²ãå¶è§ç½ç»èåå°ãåè¡é
¶åæ¶é´ç¼©çã头çãç©æãè§åéç¢çã
ãç¦å¿çã
1.对æ¬åæå©ç¦éç´ ç±»æèè¯è¿æè
ç¦ç¨ã
2.èåè½ä¸¥éä¸å
¨ãèéé»å¡è
å3个æ以å
åå¦ç¦ç¨ã
ã注æäºé¡¹ã
1.é
ç²¾ä¸æ¯ãèåè½æ害è
æ
ç¨ãå©´å¿ã3个æ以ä¸åå¦ååºä¹³æå¦å¥³æ
ç¨ã
2.对è¯æçå¹²æ°ï¼å¯å¼èµ·ç´æ¥æçèç½è¯éªï¼Coombsè¯éªï¼é³æ§ï¼å¹²æ°è¡æ¸
å¶é
¸æµåº¦æµå®åè¡æ¸
ç»´çç´ B12æµåº¦æµå®ç»æï¼å¯ä½¿ç£ºæº´é
é è¯éªæ»çåºç°åé³æ§ï¼å¯å¹²æ°å©ç¨åå
å
度计æé¢è²æ¹åèè¿è¡çå项尿液åæè¯éªçç»æï¼å¯ä½¿è¡æ¶²å°¿ç´ æ°®ãè¡æ¸
碱æ§ç£·é
¸é
¶ãè¡æ¸
ä¸æ°¨é
¸æ°¨åºè½¬ç§»é
¶ãé¨å¬æ°¨é
¸æ°¨åºè½¬ç§»é
¶ãè¡æ¸
èçº¢ç´ åè¡æ¸
å°¿é
¸æµåº¦æµå®ç»æå¢é«ã
3.å©ç¦å¹³å¯è´èåè½ä¸å
¨ï¼å¨åæèç
æ£è
ææ¬åä¸å
¶ä»èæ¯æ§è¯ç©åææ¶æä¼´åé»ç¸æ»äº¡ç
ä¾çæ¥éï¼å æ¤åæèç
æ£è
ï¼ä»
å¨ææç¡®æå¾æ
åµä¸æ¹å¯æ
ç¨ï¼æ²»çå¼å§åãæ²»çä¸ä¸¥å¯è§å¯èåè½ååï¼èæ害ä¸æ¦åºç°ï¼ç«å³åè¯ã
4.é«èçº¢ç´ è¡ç ç³»èç»èæ§åèæ±æ½´ççæ··ååï¼è½»çæ£è
ç¨è¯ä¸èªè¡æ¶éï¼éè
éåè¯è§å¯ãè¡èçº¢ç´ åé«ä¹å¯è½æ¯å©ç¦å¹³ä¸èçº¢ç´ ç«äºææ³çç»æãæ²»çåæ2ï½3个æåºä¸¥å¯çæµèåè½ååã
5.åç¨å©ç¦å¹³æ²»çç»æ ¸ç
æå
¶ä»ç»èæ§æææ¶ç
åèå¯è¿
é产çèè¯æ§ï¼å æ¤æ¬åå¿
é¡»ä¸å
¶ä»è¯ç©åç¨ãæ²»çå¯è½éæç»6个æï½2å¹´ï¼çè³æ°å¹´ã
6.å©ç¦å¹³å¯è½å¼èµ·ç½ç»èåè¡å°æ¿åå°ï¼å¹¶å¯¼è´é½¿é¾åºè¡åææã伤å£æå延è¿çãæ¤æ¶åºé¿å
æççææ¯ã并注æå£è
å«çãå·çååçåéæ
éï¼ç´è³è¡è±¡æ¢å¤æ£å¸¸ãç¨è¯æé´åºå®ææ£æ¥å¨å´è¡è±¡ã
7.å©ç¦å¹³åºäºé¤ålå°æ¶æé¤å2å°æ¶æç¨ï¼æ¸
æ¨ç©ºè
¹ä¸æ¬¡æç¨å¸æ¶æ好ï¼å è¿é£å½±åæ¬åå¸æ¶ã
8.èåè½åéçæ£è
常éåå°åéï¼æ¯æ¥åéâ¤8mg/kgã
9.è¾åè½åéè
ä¸éåéãå¨è¾å°ç滤è¿çåä½ææ å°¿æ£è
ä¸å©ç¦å¹³çè¡è¯æµåº¦æ æ¾èæ¹åã
10.æè¯åå°¿ãå¾æ¶²ãæ±æ¶²çææ³ç©åå¯æ¾æ¡çº¢è²ã
ãåå¦ååºä¹³æç¨è¯ã
1.å©ç¦å¹³å¯éè¿èçï¼å¨ç©å®éªæ¾å¼èµ·ç¸èã人类è½å°æ è´ç¸æ¥éï¼ä½ç®åæ 足å¤èµæ表æå¯å¨å¦å¨ æå®å
¨åºç¨ã
2.å©ç¦å¹³å¯ç±ä¹³æ±ææ³ï¼åºä¹³æå¦å¥³ç¨è¯åºå
åæè¡¡å©å¼åå³å®ã
ãå¿ç«¥ç¨è¯ã
æ¬åå¨5å²ä»¥ä¸å°å¿åºç¨çå®å
¨æ§å°æªç¡®ç«ã
ãèå¹´æ£è
ç¨è¯ã
èå¹´æ£è
èåè½ææåéï¼ç¨è¯éåºé
åã
ãè¯ç©ç¸äºä½ç¨ã
1.饮é
å¯è´å©ç¦å¹³æ§èæ¯æ§åççå¢å ï¼å¹¶å¢å å©ç¦å¹³ç代谢ï¼éè°æ´å©ç¦å¹³åéï¼å¹¶å¯åè§å¯æ£è
ææ èæ¯æ§åºç°ã
2.对氨åºæ°´æ¨é
¸çå¯å½±åæ¬åçå¸æ¶ï¼å¯¼è´å
¶è¡è¯æµåº¦åä½ï¼å¦å¿
é¡»èååºç¨æ¶ï¼ä¸¤è
æç¨é´éè³å°6å°æ¶ã
3.æ¬åä¸å¼çè¼åç¨èæ¯æ§åçå±é©å¢å ï¼å°¤å
¶æ¯åæèåè½æ害è
åå¼çè¼å¿«ä¹é
°åæ£è
ã
4.å©ç¦å¹³ä¸ä¹ç¡«å¼çèºåç¨å¯å éå
¶ä¸è¯ååºã
5.æ°¯è¯é
åªå¯åå°å©ç¦å¹³çå¸æ¶ï¼è¾¾å³°æ¶é´å»¶è¿ä¸åè¡°æ延é¿ã
6.å©ç¦å¹³ä¸åªåº·åæé
®åº·ååç¨ï¼å¯ä½¿å两è
è¡è¯æµåº¦åä½ï¼æ
æ¬åä¸å®ä¸åªåç±»åç¨ã
7.è¾ä¸è
ºç®è´¨æ¿ç´ (
ç³ç®è´¨æ¿ç´ ãçç®è´¨æ¿ç´ )ãæåè¯ãæ°¨è¶ç¢±ãè¶ç¢±ãæ°¯éç´ ãæ°¯è´ä¸é
¯ãç¯èç´ ãç»´æå¸ç±³(å¼æå®)ã妥å¡å°¼ãæ®ç½å¸é
®ãç²æ°§èå¶ãé¦è±ç´ æè满äºé
®è¡çç©ãå£æéè¡ç³è¯ãä¿ç®è´¨ç´ ãæ°¨è¯ç ãæ´å°é»è·ç±»ãä¸å¡èºãå¥å°¼ä¸çä¸å©ç¦å¹³åç¨æ¶ï¼ç±äºåè
诱导èå¾®ç²ä½é
¶æ´»æ§ï¼å¯ä½¿ä¸è¿°è¯ç©çè¯æåå¼±ï¼å æ¤é¤å°é«è¾åæ°¨è¯ç å¤ï¼å¨ç¨å©ç¦å¹³ååçç¨ä¸ä¸è¿°è¯ç©éè°æ´åéãæ¬åä¸é¦è±ç´ æè满äºé
®ç±»åç¨æ¶åºæ¯æ¥æå®ææµå®åè¡é
¶åæ¶é´ï¼æ®ä»¥è°æ´åéã
8.æ¬åå¯ä¿è¿éæ¿ç´ ç代谢æåå°å
¶è è循ç¯ï¼éä½å£æé¿åè¯çä½ç¨ï¼å¯¼è´æç»ä¸è§åï¼æç»é´æåºè¡å计åå¤å¦å¨ ãæ以ï¼æ£è
æç¨æ¬åæ¶ï¼åºæ¹ç¨å
¶ä»é¿åæ¹æ³ã
9.æ¬åå¯è¯±å¯¼èå¾®ç²ä½é
¶ï¼å¢å æè¿ç¤è¯è¾¾å¡å·´åª(dacarbazine)ãç¯ç£·é
°èºç代谢ï¼å½¢æç·å代谢ç©ï¼ä¿ä½¿ç½ç»èåä½ï¼å æ¤éè°æ´åéã
10.æ¬åä¸å°è¥¿æ³®(å®å®)åç¨å¯å¢å åè
çæ¶é¤ï¼ä½¿å
¶è¡è¯æµåº¦åä½ï¼æ
éè°æ´åéã
11.æ¬åå¯å¢å è¯å¦¥å å¨èèä¸ç代谢ï¼æ
两è
åç¨æ¶åºæµå®è¯å¦¥å è¡è¯æµåº¦å¹¶è°æ´ç¨éã
12.æ¬åå¯å¢å å·¦æç²ç¶è
ºç´ å¨èèä¸çé解ï¼å æ¤ä¸¤è
åç¨æ¶å·¦æç²ç¶è
ºç´ åéåºå¢å ã
13.æ¬å亦å¯å¢å ç¾æ²é
®ãç¾è¥¿å¾å¨èèä¸ç代谢ï¼å¼èµ·ç¾æ²é
®æ¤è¯çç¶åç¾è¥¿å¾è¡è¯æµåº¦åä½ï¼æ
åç¨æ¶å两è
éè°æ´åéã
14.ä¸ç£ºèå¯ä¸æ¬åç«äºè¢«èç»èçæ人ï¼ä½¿æ¬åè¡è¯æµåº¦å¢é«å¹¶äº§çæ¯æ§ååºãä½è¯¥ä½ç¨ä¸ç¨³å®ï¼æ
é常ä¸å®å ç¨ä¸ç£ºè以å¢é«æ¬åçè¡è¯æµåº¦ã
ãè¯ç©è¿éã
1.é¾éç表ç°ï¼ç²¾ç¥è¿éï¼ç¼å¨æé¢é¨æ°´è¿ï¼å
¨èº«ççï¼çº¢äººç»¼åå¾(ç®è¤ç²èåå·©èå红è²ææ©è²)ãæååèç
ï¼é
é
è
æåæå
¶ä»èæ¯æ§è¯ç©è
å¯è½å¼èµ·æ»äº¡ã
2.å¤çï¼
(1)åè¯ã
(2)æ´èï¼å æ£è
å¾å¾åºç°æ¶å¿ãååï¼ä¸å®åå¬åï¼æ´èåç»äºæ´»æ§çç³ï¼ä»¥å¸æ¶èè éå
æ®ä½çå©ç¦å¹³ï¼æ严éæ¶å¿ååè
ç»äºéåè¯ã
(3)éèè¾æ¶²å¹¶ç»äºå©å°¿åï¼ä¿è¿è¯ç©çææ³ã
(4)对çåæ¯æçæ³ã
ãè§æ ¼ã
0.15g