阿托品可竞争性拮抗
乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动
作用
。阿托品与M胆碱受体结合后，由于其内在活性小，一般不引起激动效应，反而能阻断乙酰胆碱的作用，从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感
神经
的节后纤维。对这些纤维所支配的
心肌
、
平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选择性较低，即对M1、M2和M3受体均有阻断作用。在很大剂量时，阿托品对N1受体也有一定阻断作用。
1．腺体
阿托品可抑制腺体分泌，其中以唾液腺和汗腺最为敏感。0.5mg阿托品即可明显抑制腺体分泌，表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时，阿托品尚可减少
胃液分泌
，但对
胃酸分泌影响较小。
2．眼
阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔扩大、眼内压升高和
调节
麻痹。
（1）扩瞳：阿托品使瞳孔括约肌松弛，使
去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌
功能
占优势，引起瞳孔扩大。
（2）眼内压升高：瞳孔扩大后，
虹膜退向四周外缘，使前房角间隙受压变窄，阻碍房水经前房角而流入巩膜静脉卖，导致眼内压升高。
（3）调节麻痹：阿托品便睫状肌松弛而退向外缘后，造成悬韧带拉紧，而使
晶状体变平、折光度减低，只能视远物，不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻痹。
3．平滑肌
阿托品能松弛多种内脏平滑肌，其对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，阿托品松弛平滑肌作用较显著。在不同平滑肌中，阿托品对胃肠平滑肌痉挛有明显解痉作用，对膀胱逼尿肌亦有松弛作用；但对胆道、
输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。
4．心脏
（1）心率：阿托品在
治疗
剂量（0.4～0.6mg）时，可使一部分病人心率轻度短暂地减慢此作用是由于阿托品可阻断
突触前膜M，受体，使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减弱，即阿托品可阻断突触前膜负
调节
的M，受体，使内源性乙酰胆碱释放增加，从而导致心率减慢。较大剂量（1～2mg）可阻断
窦房结起搏点的M2受体，解除
迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，其加快程度取决于迷走神经张力，在青、壮年中，迷走神经张力较高，因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童，则阿托品加快心率作用不明显。
（2）房室传导：迷走神经过度
兴奋
可引起心率减慢和传导阻滞，阿托品可拮抗迷走神经兴奋过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。
5．
血管
与血压
治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用，尤其以皮肤血管扩张较为显著，可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用
机制
未明，但与抗胆碱作用无关，可能是阿托品直接舒张血管竹用，也可能为阿托品引体温升高后机体的代偿性散热所致。
6．中枢神经系统
较大剂量（1～2mg）阿托品可轻度兴奋
延脑和大脑，增加剂量时（2～5mg）兴奋作用加强，可出现焦虑不安、多言、瞻妄。中毒剂量（10mg以上）可致幻觉、定向障碍、运动失调和惊撅，也可由兴奋转入抑制，并可导致昏迷及呼吸麻痹。