核苷类逆转录酶抑制剂简介

Question

如题所述

Answer 1

目录

1 拼音 2 英文参考 3 概念 4 主要品种 5 基本结构 6 作用机制 7 核苷类逆转录酶抑制剂的临床应用 8 耐药性 9 核苷类逆转录酶抑制剂与其它药物的相互作用 10 相关出处 11 相关药品

1 拼音

hé gān lèi nì zhuǎn lù méi yì zhì jì

2 英文参考

efabirenz

3 概念

核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世、开发品种较多的一类药物，临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用,核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)，是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。

4 主要品种

本类药物主要有拉米夫定、司他夫定、地丹诺辛(DDI)和扎西他宾(DDC)。

5 基本结构

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)的结构与核苷类似，为双脱氧核苷衍生物，可与细胞内核苷竞争性地结合逆转录酶，从而终止逆转录反应。

6 作用机制

通过阻断病毒RNA基因的逆转录，即阻断病毒的双股DNA的形成，使病毒失去复制的模板。此类药物首先进入被感染的细胞，然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷三磷酸化合物，竞争性抑制艾滋病病毒逆转录酶，可导致未成熟的DNA链合成终结，从而病毒复制受到抑制。

7 核苷类逆转录酶抑制剂的临床应用

早期用于治疗AIDS及其相关综合征，对治疗HIV阳性/AIDS有一定的效果，可降低死亡率及机会性感染率，但都不能治愈AIDS。

8 耐药性

核苷类逆转录酶抑制剂联用，副作用大，易出现交叉耐药。

9 药物相互作用

核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联用：由于蛋白酶抑制剂作用于蛋白酶，使前病毒不能正常装配。为此这两类药物联用，大大降低了病毒在体内复制水平。

10 相关出处

新编药物学

11 相关药品