抗贫血药的基本信息

如题所述

第1个回答  2016-06-05

铁剂
临床常用硫酸低铁、拘橼酸铁胺及右旋糖酐铁。
[药理作用]  人体内含铁约4.5g,血红素铁约占全身总铁量的70%,肌红蛋白及含铁酶约占全身铁的5-10%。其余约20%以含铁血黄素及铁蛋白的形式存在于骨髓、肝、脾之中。铁缺乏,首先是储存铁的减少,然后出现小细胞低色素性贫血。严重缺铁,因有关酶的功能异常,可发生行为、学习、记忆功能异常。
[药代动力学]  口服铁剂或食物中铁,都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原,可促进吸收。胃酸缺血,食物中的高磷、高钙、鞣酸(浓茶)等使铁沉淀,有碍吸收。存在肉类食物中的血红素中铁吸收佳,蔬菜中铁吸收差。铁的吸收率约1O%,成人每天需补充铁1mg,所以食物中含铁10—15mg,就能满足需要。吸收进入肠粘膜的铁,可直接进入骨髓造血,可与肠粘膜去铁蛋白结合成铁蛋白的形式储存其中。吸收率高低与储存铁多少有关。
[临床应用]  缺铁性贫血,口服铁剂一周即可使血液中网织红细胞增加,10-14天达高峰。2—4周,血红蛋白明显增加。但要使血红蛋白达到正常值,常需1-3月。硫酸低铁吸收良好,价格低廉,最为常用。枸橼酸铁胺为三价铁,吸收差,但可制成糖浆供小儿用。右旋糖酐铁供注射用,仅限严重贫血又不能口服的病人应用。
[不良反应]  口服铁剂,可刺激胃肠道而引起恶心、腹痛、腹泻。也可引起便秘,这是铁与肠腔中硫化氢结合,减少对肠壁刺激。小儿误服1g以上流酸低铁,可引起急性中毒,表现为坏死性胃肠炎、呕吐、腹痛、血性腹泻,休克,呼吸困难,甚至死亡。
叶酸类
叶酸广泛存在于动、植物中,尤以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量较多。
[药理作用]  叶酸进入体内被还原为四氢叶酸。四氢叶酸能与多种一碳单位结合,形成四氢叶酸类辅酶,起传递一碳单位作用,而参与多种生物代谢,包括①尿嘧啶脱氧核苦酸转为胸嘧啶脱氧核苷酸;②嘌呤核苦酸的从头合成;③促进某些氨基酸互变。
[药代动力学]  一般食物中每天有50-200ug叶酸被十二指肠及空肠上段吸收,而人体每天需叶酸50ug,妊娠妇女可增至300一400ug,被肠粘膜吸收的叶酸,经还原和移甲基作用成甲基四氢叶酸而进入肝及血液。储存的叶酸可从尿及粪便中排出,也可被分解代谢,所以机体如停止摄入叶酸,1—6月内就可出现叶酸缺乏及巨幼红细胞贫血。
[临床应用]  作为补充治疗用于各种巨幼红细胞贫血。与维生素B12合用效果更佳。叶酸对抗剂甲氨嘌呤、乙胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼红细胞贫血,由于二氢叶酸还原酶被抑制,应用叶酸无效,应以甲酰四氢叶酸钙治之。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”,大剂量叶酸治疗可以纠正血象,但不能改善神经症状。
维生素B12
维生素B12为一类含钴化合物,药用维生素B12是氰钴胺,羟钴胺,还有甲钴胺,5—脱氧腺苷钴胺等,作用相同。维生素B12广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中。
[药理作用]  维生素B12在体内参与下列两种代谢过程:
1.同型半胱氨酸甲基化成甲硫氨酸,甲基由维生素B12从5甲基四氢叶酸得来,然后转给同型半胱氨酸。5甲基四氢叶酸则转变为四氢叶酸,进一步被循环利用。故维生素B12缺乏,会引起叶酸缺乏症状。
2.甲基丙二酰辅酶A变为琥珀酰辅酶A而进入三羧酸循环,需有5—脱氧腺苷B12参与。维生素B12缺乏,甲基丙二酰辅酶A聚积,导致异常脂肪酸合成,影响神经髓鞘脂质合成,出现神经症状。
所以维生素B12既与细胞分裂有关,又为维持神经组织髓鞘完整所必需。缺乏可致巨幼红细胞贫血,又可引起神经症状。前者可用叶酸纠正,后者必需用维生素B12治疗。
[药代动力学]  维生素B12必须与胃壁细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合,才免受胃液消化而进入空肠吸收。吸收后绝大部分贮存于肝内。正常人每天只需维生素B121μg,食物中有足够维生素B12,肝脏又有大量贮存,因此不易造成维生素B12缺乏。注射维生素B12超过肝、肾贮存量,迅速从尿中排出。
[临床应用]  用于恶性贫血及巨幼红细胞贫血,也用于神经炎、神经萎缩症。
红细胞生成素
红细胞生成素是在肾脏近曲小管管周细胞产生的糖蛋白,现由基因工程人工合成。能刺激红系干细胞生成,促进成红细胞成熟,使网织细胞从骨髓中释出。临床主要用于慢性肾功衰竭、肿瘤化疗以及艾滋病药物治疗引起的贫血。不良反应有升高血压、注射部位血栓形成及流感样症状。骨髓性肿瘤、白血病者禁用。 制剂与用法
硫酸亚铁 片剂:0.3g/片,0.3—0.6g/次,3次/日
枸橼酸铁胺 糖浆剂:10%5-10ml/次,3次/日,饭后服。
右旋糖酐铁 注射剂:25mg/m1,25—50mg/次,1次/日,深部肌注或静注。总剂量(mg)=(正常Hb-患者Hb)/100×血容量×3.5×1.5(3.5为每克Hb所含纯铁mg数,1.5为体内贮存铁量)
叶酸 片剂:5mg/片,5—10mg/次,3次/日。注射剂:15mg/1ml,15—30mg/次,1次/日,肌注。
甲酰四氢叶酸钙 注射剂:3mg/ml,3—6mg/次,1次/日,肌注。
维生素B12(B12) 片剂:250ug/片,250一500ug/次,1—3次/日。注射剂:500ug/ml,500-1000μg/次,1次/日,肌注。
红细胞生成素 2000IU/ml,4000IU/ml,lO000IU/ml,开始50-100IU/kg,3次/周,皮下注射或静注,2周后视血细胞变化增减剂量。2—8℃保存,不能冻结,忌摇动。
护理用药小结
1.给药前评估
1)治疗目的 铁剂、叶酸、维生素B12的治疗作用在于补充体内不足。缺什么,补什么,否则无效。因此,用药前必须明确诊断。缺铁性贫血应用铁剂,巨幼红细胞贫血应用叶酸、维生素B12,恶性贫血应用维生素B12。治疗目的在于恢复正常血象。
2)基本资料 明确贫血原因,包括饮食习惯、慢性失血、吸收障碍等。治疗前应明确病人贫血程度,包括唇、指甲颜色、心率、呼吸以及红细胞计数、网织红细胞计数、红细胞压积,骨髓内含铁血黄素等实验室资料。以便对疗效作出及时判断。
3)识别高危险病人 消化性溃疡、节段性肠炎、溃疡性结肠炎患者慎用口服铁剂。右旋糖酐铁注射前应询问过敏史。恶性贫血应用叶酸可使神经症状加重。未控制的高血压病人禁用红细胞生成素。
2.给药 硫酸低铁口服给药,枸橼酸铁胺糖浆适合儿童口服,应以吸管吸抽,以免牙齿染黄。右旋糖酐铁深部肌肉或静脉给药,叶酸可口服、肌注,维生素B12可口服、肌注。红细胞生成素供皮下注射或静注,开始以50-100μ/kg,3次/周,如透析病人用静注,非透析病人可用皮下注射或静注,当红细胞压积达30-33%时,改用维持量,透析病人75μ/kg,3次/周,非透析病人75—100μ/kg,1次/周。
抗贫血药物虽然疗效出现较快,但要使贫血各项指标达到正常,并使体内铁剂达到正常含量常需给药数月。因而减轻不良反应,鼓励病人坚持用药十分重要。
3.促进治疗效果的措施
1)消除造成贫血的原因
2)口服铁剂应与稀盐酸、维生素C同服,避免与抗酸药、四环素同服。躁酸可使铁剂发生沉淀,应避免饮浓茶以及食用含躁质较多的水果。
3)增加含铁丰富的食物,如肝、蛋黄、瘦肉、鱼、麦胚等,含叶酸、维生素Blz丰富食物。
4.不断评价疗效和安全性 缺铁性贫血给以铁剂,4—7天应见外周血中网织红细胞增加,1周内血红蛋白及红细胞比容开始增加,1月内血红蛋白应升高2g/L以上。巨幼红细胞贫血,经叶酸或B12治疗,2周内巨幼红细胞消失,网织红细胞增加,血红蛋白上升。
铁剂治疗不良反应较多,口服制剂主要为消化道刺激症状。不论口服及注射过量,均会出现严重毒性反应。注射铁剂必须正确计算剂量。儿童误服硫酸低铁1g,可引起致死性毒性,抢救措施是以磷酸盐或碳酸盐洗胃,并注入特殊解毒剂去铁敏以结合残存铁剂。如血浆铁在500ug/ml以上,可以去铁敏肌注或静滴,开始1g,以后0.5g/次,每4小时1次,2次后每4—12小时1次,不超过6g/日。静滴以15mg/kg·h速度计。
红细胞生成素可升高血压,应经常测定血压,必要时用降压药,如血压不能控制,应减量。对已有高血压者(肾性高血压),用药前必须使血压降至正常。

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