阿司匹林能否制成注射剂?为什么?如果制成片剂应采用哪些措施来保证其稳定性

如题所述

第1个回答  2016-12-09
阿司匹林能制成注射剂: 目前可采用注射的阿司匹林类药品是精氨酸阿司匹林,为乙酰水杨酸与精氨酸制成的可溶性盐,具有解热,镇痛及抗炎作用,与阿司匹林基本相同。可采用肌肉注射或静脉注射:
1、以4ml注射用水或0.9%氯代钠注射液溶解后注射;
2、注入250ml等渗葡萄糖注射液或生理盐水中,混合后立即静滴。
以前认为阿司匹林不能制成注射剂,是因为阿司匹林水解产物水杨酸分子中酚羟基易被氧化,生成一系列醌型有色物质,在空气中可逐渐变为淡黄、红棕色甚至黑棕色。因此,临床上通常使用其固体制剂如片剂等。
如果制成片剂,应采用以下措施来保证其稳定性:
1、要加入某些有机酸(枸橼酸或酒石酸)作稳定剂,防止其水解、氧化变质。
2、金属对阿司匹林有加速降解作用,特别是在润湿状态下遇铁器易变为淡红色,因此制作片剂时,尽量使用非金属容器,如制粒时宜用尼龙筛网。
3、硬脂酸镁是较好的润滑剂,但镁离子会加速该药降解,因此改用滑石粉作为助流剂和润滑剂。
4、加淀粉浆制粒时,以温浆为宜,因温度太高不利于药物的稳定,太低不易于分散。
5、制粒后迅速干燥,干燥温度不宜过高,以避免加速药物水解。
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