2021医疗卫生医学基础:抗心律失常药

如题所述

第1个回答  2022-10-30

心律失常主要是心动节律和频率异常。心律正常时心脏协调而有规律地收缩、舒张,顺利地完成泵血功能。心律失常时心脏泵血功能发生障碍,影响全身器官的供血。某些类型的心律失常如心室颤动,可危及生命,必须及时纠正。传导冲动形成异常和(或)冲动传导异常均可导致心律失常发生。心肌组织内形成折返、心肌细胞自律性增高和出现后除极是心律失常发生的主要机制。

故目前治疗心律失常的主要策略是降低心肌组织的异常自律性、减少后除极、调节传导性或有效不应期以消除折返。达到上述目的的常见药物包括:①阻滞钠通道;②拮抗心脏的交感效应;③阻滞钾通道;④阻滞钙通道。抗快速型心律失常药的分类和作用特点如下:

(一)Ⅰ类钠通道阻滞药

根据对钠通道阻滞强度和阻滞后通道的复活时间常数将其分为3个亚类,即Ia、Ib、Ic。

(1)Ia类,适度阻滞钠通道,降低动作电位0期除极速率,不同程度地抑制心肌细胞钾及钙通道,延长复极过程,尤其显著延长有效不应期。代表药物是奎尼丁、普鲁卡因胺等。奎尼丁为广谱抗心律失常药,适用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复与预防。

(2)Ib类,轻度阻滞钠通道,轻度降低动作电位0期除极速率,降低自律性,缩短或不影响动作电位时程。代表药是利多卡因、苯妥英钠等。苯妥英钠与利多卡因相似,抑制钠通道失活态,减小部分除极的浦肯野纤维4相自动除极速率,降低其自律性。本药主要用于治疗室性心律失常,特别对强心苷中毒所致室性心律失常有效,亦可用于心肌梗死、心脏手术、心导管术等所致室性心律失常。

(3)Ic类,明显阻滞钠通道,显著降低动作电位0期除极速率及幅度,明显减慢传导。代表药是普罗帕酮、氟卡尼等。

(二)Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药

药物通过拮抗心肌细胞β受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和l型钙电流增加,减慢4相舒张期自动除极速率,降低自律性;还减慢动作电位0相除极速率,减慢传导速度。代表药是普萘洛尔等。主要治疗室上性心律失常,尤其治疗交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。可减少心肌梗死患者心律失常发生,缩小其心肌梗死范围并降低病死率。

(三)Ⅲ类延长动作电位时程药

阻滞多种钾通道,延长动作电位时程和有效不应期。代表药是胺碘酮,属典型的多靶点单组分药物,除阻滞钾通道外,还阻滞起搏细胞的钠、钙通道等。胺碘酮是广谱抗心律失常药,对心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和室性心动过速有效。

(四)IV类钙通道阻滞药

主要抑制L型钙电流,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性,抑制细胞内钙超载。本类药物有维拉帕米和地尔硫萆。治疗室上性和房室结折返性心律失常效果好,是阵发性室上性心动过速的首选药。

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