异氟烷简介

如题所述

第1个回答  2022-10-13

目录

    1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 异氟烷药典标准
      4.1 品名
        4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名
      4.2 结构式 4.3 分子式与分子量 4.4 来源(名称)、含量(效价) 4.5 性状
        4.5.1 相对密度 4.5.2 馏程 4.5.3 折光率
      4.6 鉴别 4.7 检查
        4.7.1 酸堿度 4.7.2 氯化物 4.7.3 氟化物
          4.7.3.1 标准溶液的制备 4.7.3.2 供试品溶液的制备 4.7.3.3 测定法
        4.7.4 有关物质 4.7.5 残留溶剂 4.7.6 不挥发物 4.7.7 水分 4.7.8 装量
      4.8 类别 4.9 规格 4.10 贮藏 4.11 版本
    5 异氟烷说明书
      5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 异氟烷的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 性状 5.7 异氟烷的药理作用 5.8 异氟烷的药代动力学 5.9 异氟烷的适应证 5.10 异氟烷的禁忌证 5.11 注意事项 5.12 异氟烷的不良反应 5.13 异氟烷的用法用量 5.14 异氟烷与其它药物的相互作用 5.15 专家点评
    6 异氟烷中毒
      6.1 临床表现 6.2 诊断 6.3 治疗
    7 参考资料

1 拼音

yì fú wán

2 英文参考

isoflurane [21世纪双语科技词典]

3 概述

异氟烷是一种吸入全麻药,为无色透明挥发性液体,对黏膜无 *** 性。能抑制心肌及血管运动中枢,对神经节具有阻滞作用,对呼吸也有抑制作用。麻醉诱导和复苏均较快。麻醉时无交感神经系统兴奋现象,可使心脏对肾上腺素的作用稍有增敏,有一定的肌松作用。异氟烷用于全身麻醉的诱导和维持,也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。本品在肝脏的代谢率低,故对肝脏毒性小。吸入后80%以上以原形随呼气排出,体内代谢少, 在体内仅0.17%被代谢后经肾脏排出体外。血浆氟化物的浓度50μmol被定为肾毒性的阈值。50~80μmol可出现亚临床肾毒性;90~120μmol出现中毒性肾病。

4 异氟烷药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

异氟烷

4.1.2 汉语拼音

Yifuwan

4.1.3 英文名

Isoflurane

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C3H2ClF5O    184.49

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2氯2(二氟甲氧基)1,1,1三氟乙烷。

4.5 性状

本品为无色的澄明液体;易挥发,具有轻微气味。

本品在有机溶剂中易溶,在水中不溶。

4.5.1 相对密度

本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A韦氏比重秤法)应为1.495~1.510。

4.5.2 馏程

本品的馏程(2010年版药典二部附录Ⅵ B)应为47~50℃。

4.5.3 折光率

本品的折光率(2010年版药典二部附录Ⅵ F)应为1.2990~1.3005。

4.6 鉴别

(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1139图)一致。

(2)本品显有机氟化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

4.7 检查

4.7.1 酸堿度

取本品20ml,加水20ml,振摇3分钟,分取水层,加溴甲酚紫指示液2滴,如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)0.10ml,应变为紫色;如显紫色,加盐酸滴定液(0.01mol/L)0.60ml,应变为黄色。

4.7.2 氯化物

取本品15ml,加新沸过的冷水30ml,振摇3分钟,照下述方法试验:

(1)分取水层5ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液2.5ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.001%)。

(2)分取水层10ml,加碘化钾试液1ml与淀粉指示液2滴,不得产生蓝色。

4.7.3 氟化物

操作时使用塑料用具。

4.7.3.1 标准溶液的制备

精密称取经105℃干燥4小时的氟化钠221mg,置100ml量瓶中,加水20ml使溶解,再加入氢氧化钠溶液(0.04%)1.0ml,用水稀释至刻度,摇匀,作为标准贮备液(每1ml相当于1mg的F)。精密量取标准贮备液适量,用缓冲溶液(pH 5.25)(取氯化钠110g与枸橼酸钠1g,置2000ml量瓶中,加水700ml,振摇使溶解,小心加氢氧化钠150g,振摇使溶解,放冷,在振摇下加冰醋酸450ml和异丙醇600ml,用水稀释至刻度,混匀,溶液的pH值应在5.0~5.5之间)分别稀释制成每1ml中含F1、3、5、10μg的溶液,即得。

4.7.3.2 供试品溶液的制备

精密量取本品25ml,精密加水25ml,振摇5分钟,静置使分层,精密量取水层10ml,再精密加缓冲溶液(pH 5.25)10ml,摇匀,即得。

4.7.3.3 测定法

取上述标准溶液和供试品溶液,以甘汞电极为参比电极,氟电极为选择电极,分别测量标准溶液和供试品溶液的电位值。以氟离子浓度(μg/ml)的对数值为横坐标,以电位值(mv)为纵坐标,作图,绘制标准曲线,根据测得的供试品溶液的电位值,从标准曲线上确定供试品溶液中的氟离子浓度,不得大于5μg/ml[0.001% (w/v)]。

4.7.4 有关物质

取本品1ml,置100ml量瓶中,用正己烷稀释至刻度,摇匀,取5ml,置50ml量瓶中,用正己烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照气相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ E)试验。以2硝基对苯二酸改性的聚乙二醇(FFAP)为固定液;柱温为60℃;进样口温度为150℃;采用电子捕获检测器,检测器温度为220℃。理论板数按异氟烷峰计算不低于15000,异氟烷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液1μl,注入气相色谱仪,记录色谱图。按面积归一化法计算,各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的0.5%。

4.7.5 残留溶剂

丙酮、二甲基甲酰胺与N甲基吡咯烷酮  取本品适量,精密称定,加环己烷稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,作为供试品溶液;另取丙酮、二甲基甲酰胺和N甲基吡咯烷酮适量,精密称定,加环己烷溶解并制成每1ml中约含丙酮0.5mg、二甲基甲酰胺88μg和N甲基吡咯烷酮53μg的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法)试验,以6%氰丙苯基-94%二甲基硅氧烷共聚物(或极性相近)为固定液;起始柱温40℃,维持10分钟,以每分钟40℃的速率升温至230℃,维持5分钟;检测器温度为250℃;进样口温度为200℃。理论板数按丙酮峰计算不低于15000,丙酮与异氟烷的分离度应符合规定。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定。

4.7.6 不挥发物

取本品10ml,置经50℃恒重的蒸发皿中,置室温下挥发至干,在50℃干燥2小时,遗留残渣不得过2.0mg。

4.7.7 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过0.1%。

4.7.8 装量

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅹ F),应符合规定。

4.8 类别

吸入全麻药。

4.9 规格

100ml

4.10 贮藏

遮光,密闭,在阴凉处保存。

4.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 异氟烷说明书

5.1 药品名称

异氟烷

5.2 英文名称

Isoflurane

5.3 异氟烷的别名

异氟醚;化合物469;活宁液;异尔醚;易而迷;福仑;Isofluranum;Forane solution;Aerrane

5.4 分类

*** 及其辅助药物 > 全身麻醉用药 > 吸入全麻药

5.5 剂型

100ml/瓶。

5.6 性状

异氟烷为无色的澄明液体,易挥发,具有轻微气味。

5.7 异氟烷的药理作用

异氟烷为恩氟烷的异构体,属吸入性 *** ,麻醉诱导和复苏均较快。麻醉时无交感神经系统兴奋现象,可使心脏对肾上腺素的作用稍有增敏,有一定的肌松作用。本品在肝脏的代谢率低,故对肝脏毒性小。不燃,分子稳定性较大,便于保存;诱导快,苏醒早;不影响心肌收缩力,对肝、肾、脑无不良影响;肌松作用强。药理作用比氟烷强,较少产生循环抑制。比之氟烷或恩氟烷较少导致心律不齐。深麻醉时,无恩氟烷的中枢神经兴奋作用,但能引起呼吸抑制。术后恶心、呕吐和激动不常见。

5.8 异氟烷的药代动力学

溶解度低,排出快,迅速苏醒,对心脏的收缩力和心排出量无明显影响。据文献报道:本品在人体内代谢相对很少,只有0.17%的吸入量于术后自尿中的代谢物中排出。血浆中的无机氟峰浓度在麻醉后4小时,一般小于5μmol/L,麻醉后24小时内恢复正常。

5.9 异氟烷的适应证

全身麻醉的诱导和维持。 也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。

5.10 异氟烷的禁忌证

1.使用异氟烷导致恶性高热史及对卤族麻醉剂交叉过敏者禁用。

2.使用本品后发生恶性高碳血症者禁用。

3.孕妇禁用(剖腹产除外)。

5.11 注意事项

1.异氟烷能导致流产,故产科应慎用。

2.使用时须注意颅内压的增高,对此可同时用过度换气法来减少脑血流量的增加。

3.应密切监护麻醉时血压变化及呼吸状况。

4.与常规麻醉剂合用,有协同作用,应减量。

5.使用异氟烷麻醉的深度极易发生变化,应使用或用雾化器以精确设定及控制药物输出。

5.12 异氟烷的不良反应

可产生低血压和呼吸抑制。在诱导期和恢复期少数病人出现咳嗽、气憋及上呼吸道分泌物增多。使用浓度过大时,偶见喉或支气管痉挛、寒战、恶心及呕吐等。与其他麻醉剂相比不良反应较轻。

5.13 异氟烷的用法用量

异氟烷与氧或氧/氧化亚化亚氮的混合物,用于诱导麻醉。建议异氟烷的初始剂量为0.5%、1.5%、3%的浓度,通常7~10min产生麻醉。维持麻醉:1%~2.5%配以氧/氧化亚化亚氮混合物,单独用氧时需外加0.5%~1%异氟烷。 恢复期用药:接近手术完毕时,吸入浓度减至0.5%,皮肤缝合时可减至零。

5.14 药物相互作用

异氟烷与常规麻醉剂合用,有协同作用。

5.15 专家点评

从药理作用来看,异氟烷有许多优点,胜于氟烷和安氟醚。心脏功能维持更好,室性心律失常不易发生;浅麻醉时脑血流量和颅内压增加轻微;对生物降解有抗力,毒性很小。可安全地用于各年龄组、各种身体状况的病人和各类手术;可与临床麻醉中常用的药物并用。突出优点为,心血管状态十分稳定,尤其在危重病人;肌肉松弛良好,肌松药用量可减至常用量的30%;由于其溶解度低,诱导和苏醒迅速;异氟烷副作用和并发症少,未发现毒性反应。

6 异氟烷中毒

异氟烷吸入后80%以上以原形随呼气排出,体内代谢少, 在体内仅0.17%被代谢后经肾脏排出体外。血浆氟化物的浓度50μmol被定为肾毒性的阈值。50~80μmol可出现亚临床肾毒性;90~120μmol出现中毒性肾病。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.对呼吸道有 *** 作用,引起咳嗽、屏气等反应。在麻醉中可致心律失常。

2.可引起肾浓缩功能障碍,致多尿,血浆钠和渗透压增高,并可伴有尿素氮和肌酐升高。

3.有引起肝炎的个案报道。

6.2 诊断

异氟烷中毒的诊断要点为[1]:

1.有吸入异氟烷史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

异氟烷中毒的治疗要点为[1]:

1.手术室内工作人员出现轻度不良反应的表现,立即移送到空气新鲜的环境中,休息。

2.严重不良反应的患者予以对症、支持治疗。

(1)保暖,建立静脉输液通路,补液。

(2)保持呼吸道通畅,给氧。呼吸抑制者,给予呼吸兴奋剂,如洛贝林3~9mg皮下或肌肉注射,或尼可刹米0.25~0.5g静脉或肌肉注射,必要时可予气管切开,人工辅助呼吸,直至呼吸恢复正常。

(3)血压下降者,除了补充血容量外,给予血管活性药物,并纠正心律失常。

(4)应用镇静药物,如安定,以控制痉挛、躁动不安等,预防外伤。

(5)纠正水、电解质和酸堿平衡失调。

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