硫酸丁胺卡那是氨基糖苷类抗生素，为白色或类白色粉末或结晶性粉末；几乎无臭，无味。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞壁的完整性，致使细菌细胞膜破坏，细胞死亡。适用于革兰阴性杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的感染。肌肉注射或静脉滴注给药，静脉滴注的半衰期约为2h，无尿时可长达30h，很少与蛋白结合。主要引起耳蜗神经损害，耳、肾毒性与庆大霉素相仿。
硫酸丁胺卡那
2.1.2 汉语拼音Amikaxing
2.1.3 英文名Amikacin
C22H43N5O13 585.61
本品为O3氨基3脱氧αD葡吡喃糖基（1→6）O[6氨基6脱氧αD葡吡喃糖基（1→4）]N'（4氨基2羟基1氧丁基）2脱氧D链霉胺。按干燥品计算，含C22H43N5O13应为95.0%～102.0%。
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；几乎无臭，无味。
本品在水中易溶，在乙醇中几乎不溶。
2.5.1 比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+97°至+105°。
（1）取本品约10mg，加水1ml溶解后，加0.1%蒽酮的硫酸溶液4ml，即显蓝紫色。
（2）取本品约10mg，加水1ml溶解后，加4%氢氧化钠溶液1ml，混合，加5%硝酸钴溶液2ml，即产生紫蓝色絮状沉淀。
（3）取本品和硫酸丁胺卡那对照品适量，分别加水溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶H薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－浓氨溶液－水（1：4：2：1）为展开剂，展开，晾干，喷以0.2%茚三酮的水饱和正丁醇溶液，在100℃加热10分钟。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（4）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（3）、（4）两项可选做一项。
取本品0.1g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为9.5～11.5。
2.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品5份，各0.6g，分别加0.5mol/L硫酸溶液5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
2.7.3 有关物质取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液；另取硫酸丁胺卡那对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液；精密量取上述两种溶液和水各0.2ml，分别照含量测定项下系统适用性试验溶液的衍生化方法处理，作为供试品溶液、对照溶液和空白溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，再精密量取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照品溶液主峰面积0.1倍的色谱峰、空白溶液中的色谱峰以及主峰之前的峰均可忽略不计。
2.7.4 残留溶剂甲醇、乙醇、丙酮与乙腈取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；精密称取甲醇、乙醇、丙酮和乙腈各适量，用水定量稀释制成每1ml约含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg和乙腈0.041mg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；初始温度为40℃，维持9分钟，再以每分钟35℃速率升至160℃，维持3分钟；进样口温度为140℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为45分钟。取对照品溶液顶空进样，各主峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
2.7.5 干燥失重取本品，在120℃干燥至恒重，减失重量不得过7.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
2.7.6 炽灼残渣不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
2.7.7 细菌内毒素取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg硫酸丁胺卡那中含内毒素的量应小于0.33EU。
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
2.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.27%磷酸二氢钾溶液（用2.2%的氢氧化钾溶液调节pH值至6.5）－甲醇（30：70）为流动相；检测波长为340nm。取硫酸丁胺卡那对照品和杂质A对照品各适量，加水溶解并稀释制成每1ml中各含100μg的混合溶液，精密量取0.2ml至10ml量瓶中，加1.0%的2,4,6三硝基苯磺酸溶液2.0ml、吡啶3.0ml，密塞，强力振摇30秒，置75℃水浴保温45分钟，在冷水中冷却2分钟，加冰醋酸2.0ml，密塞，强力振摇30秒，作为系统适用性试验溶液。[1]取20μl注入液相色谱仪，硫酸丁胺卡那峰与杂质A峰的分离度应不小于3.5；理论板数按硫酸丁胺卡那峰计算不低于3500。
2.8.2 测定法取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，照系统适用性试验溶液的衍生化方法处理，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸丁胺卡那对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。1mg的C22H43N5O13相当于1000硫酸丁胺卡那单位。
氨基糖苷类抗生素。
严封，在干燥处保存。
杂质A:R1R3H,R2acy1:4O（3amino3deoxyαDglucopyranosyl）6D（6amino6deoxyαDglucopyranosyl）1N[（2S）4amino2hydroxybutanoyl]2deoxyLstreptamine
中文名：40（3氨基3脱氧αD葡吡喃糖基）6O（6氨基6脱氧αD葡吡喃糖基）1N[（2S）4氨基2羟基丁酰基]2脱氧L链霉胺
《中华人民共和国药典》2010年版
硫酸丁胺卡那
Amikacin
硫酸硫酸丁胺卡那；安卡星；立可信；阿米卡霉素；安乐卡星；单阿米卡星霉素；丁胺卡那霉素二硫酸盐；阿米卡星；阿米卡星霉素；Amikacin Sulfate；BBK8；Amikin；Biklin；Likacin
抗生素 > 氨基糖苷类
注射用阿米卡星霉素：0.1g（1ml），0.2g（2ml）。
硫酸阿米卡硫酸硫酸丁胺卡那为半合成的氨基糖苷药，是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞壁的完整性，致使细菌细胞膜破坏，细胞死亡。硫酸丁胺卡那对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌（吲哚阴性和阳性）、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性；对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有一定抗菌活性。硫酸丁胺卡那对革兰阳性球菌（金黄色葡萄球菌除外）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。
硫酸阿米卡硫酸硫酸丁胺卡那口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后，0.75～1.5h后血药浓度峰值，分别为12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15～30min后达峰值，一次静脉滴注500mg，30min滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。硫酸丁胺卡那分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，有5%～15%的给药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中蓄积。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。硫酸丁胺卡那可透过胎盘，在滑膜液中可达治疗浓度，但在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。硫酸丁胺卡那蛋白结合率较低，约为4%。健康成人半衰期为2～2.5h；烧伤患者为1～1.5h；胎儿为3.7h；新生儿为4～8h；无尿患者半衰期可长达30min。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，9h内可排出给药量的84%～92%；24h内可排出94%～98%，10～20天内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。
1.硫酸丁胺卡那适用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。
2.中枢神经系统感染（包括脑膜炎）。
3.腹腔感染（包括腹膜炎）。
4.胆道感染。
5.骨、关节、皮肤及软组织感染。
6.烧伤、手术后感染（包括血管外科手术后感染）。
7.泌尿系统感染（包括复发性尿路感染等）。
8.其他严重感染，如细菌性心内膜炎、败血症（包括新生儿脓毒血症）等。
1.对硫酸丁胺卡那或其他氨基糖苷类药过敏者。
2.孕妇（尤其是妊娠前3个月内）。
1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.慎用:（1）脱水患者（脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性）；（2）第8对脑神经损害患者；（3）重症肌无力或帕金森病患者；（4）肾功能损害患者；（5）儿童；（6）年老、体弱患者；（7）接受肌肉松弛药治疗患者。
3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值升高。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）听电图测定（尤其对老年患者），用以检测高频听力损害；（2）温度 *** 试验，用以检测前庭毒性；（3）肾功能测定；（4）血药浓度监测，硫酸丁胺卡那的有效治疗浓度范围为15～25μg/ml，应避免血药峰浓度持续在35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。
1.主要影响耳蜗神经，使患者高频听力首先受损，以后听力减退逐渐发展至耳聋、耳鸣和耳部饱胀感等症状。
2.肾毒性：主要损害近端肾小管，可出现蛋白尿、管型尿，继而出现血尿、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞：硫酸丁胺卡那具有类似箭毒阻滞乙酰胆堿和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。
4.过敏反应：少数患者用药后可出现过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。
5.其他：硫酸丁胺卡那可干扰正常菌群，长期用药可导致非敏感菌过度生长。
1.（1）肌内注射：①单纯性尿路感染：每12小时0.2g。②其他全身感染:每8小时5mg/kg，或每12小时7.5mg/kg。每天不超过1.5g，疗程不超过10天。③烧伤合并感染的治疗：每次5～7.5mg/kg，每6小时1次。（2）静脉滴注：用量同肌内注射。（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全者，给予首次饱和量（7.5mg/kg）后，根据肌酐清除率调整剂量。可以每次剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，减少每次剂量。
2.儿童：（1）肌内注射：新生儿首剂10mg/kg，然后每12小时7.5mg/kg；儿童用量同成人。（2）静脉滴注：用量同肌内注射。
1.与羧芐西林联用，对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用。
2.与碳酸氢钠、氨茶堿等联用，可增强抗菌效能。
3.与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用，可增加肾毒性。
4.与头孢菌素类联用，可增加肾毒性。
5.与右旋糖酐联用，可增加肾毒性。
6.与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联用，可增加耳毒性。
7.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联用，可致神经肌肉阻滞作用增强。
硫酸丁胺卡那为半合成的氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉霉素相似。对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定，适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染；对铜绿假单胞菌具有高效，而且与其他抗生素无交叉耐药性，抗菌作用比卡那霉素强。
硫酸丁胺卡那（丁胺卡那霉素）适用于革兰阴性杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的感染。肌肉注射或静脉滴注给药，静脉滴注的半衰期约为2h，无尿时可长达30h，很少与蛋白结合。有效治疗的血浓度为15～25μg/ml，中毒的血浓度持续在35μg/ml以上。常用量15mg/（ kg·d），分2次给药，疗程不超过5～7d。主要引起耳蜗神经损害，耳、肾毒性与庆大霉素相仿。[2]
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[2]
1.偶有头痛、药疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、贫血和视力模糊等。较长期应用可引起二重感染。
2.耳毒性较庆大霉素低，可发生耳鸣、耳部饱胀感，高频听力减退，严重者可进展到耳聋。也有发生前庭功能损害的报道。
3.肾毒性较庆大霉素低，有血尿、尿量减少、尿蛋白等，多为可逆性。停药后可以恢复。
4.因神经、肌肉接头传递功能受抑制而发生的呼吸抑制较少见。
5.曾报道l例出现精神症状：言语增多、哭笑无声、凝视、强行外出、拒绝进食和服药。停药后，上述症状消失。
硫酸丁胺卡那中毒的治疗要点为[2]：