1．双胍类口服降糖药的种类有苯乙双胍（降糖灵）和二甲双胍两种。苯乙双胍应用过程中常导致乳酸性酸中毒，故在北美的一些国家禁止使用。在二十世纪80年代末及二十世纪90年代初，二甲双胍类药物在我国广泛应用，它能降低高血糖又不发生低血糖反应，更准确的说二甲双胍是抗高血糖药而非致低血糖药。由于出产厂家的不同，有不同的商品名，如盐酸二甲双胍、格华止、立克糖、美迪康、迪化糖啶等均是二甲双胍的不同商品名。
2．药物作用的机制二甲双胍不增加血浆胰岛素的水平，不刺激胰岛B细胞。其降糖作用机制主要是：①延缓葡萄糖从胃肠道吸收入血，可降低餐后血糖。②抑制肝脏糖异生和肝糖输出，减少内源性血糖的产生。③增强外周组织（骨骼肌、脂肪组织）对葡萄糖的摄取和氧化，并加速无氧酵解。此外，二甲双胍可降低体重，降低血脂。该药不经肝脏代谢，以原形从肾脏排泄。
3．患者适用及服药方法（1）二甲双胍是肥胖Ⅱ型糖尿病患者的首选用药。因肥胖的Ⅱ型糖尿病患者常伴有高胰岛素血症，胰岛素的敏感性降低，且有血脂异常，二甲双胍不加剧高胰岛素血症，而是增加胰岛素的敏感性，缓解胰岛素抵抗，且可纠正异常的血脂。
（2）二甲双胍常与其他降血糖药联合应用。双胍类常与磺脲类合用，磺脲类诱导胰岛素分泌增加，有利于双胍类增强胰岛素活性作用的发挥。老年人宜选用半衰期短的磺脲类，如格列吡嗪。
（3）双胍类与胰岛素合用，可增强胰岛素的疗效，通过增强胰岛素与靶器官受体的结合，并加强受体后的作用；同时，双胍类可拮抗胰岛素体重增加的副作用。
二甲双胍一般宜在餐中服用，可减少药物对胃的刺激，降糖作用可持续5～6小时，一般为250～500毫克／次，每日3次服药。二甲双胍在500～2500毫克／天剂量范围内有效，最小有效剂量约500毫克／天。降低血糖的最佳剂量UKPDS推荐为2000毫克／天；因中国人体重较低，500毫克/天足够，超过2000毫克／天无额外益处。
4．双胍类药物的主要不良反应（1）胃肠道反应。腹部不适，口中金属味．恶心、厌食、腹泻，约20％的服药者会发生。餐中或餐后立即服药可大幅度减少这些副作用。
（2）乳酸性酸中毒。二甲双胍引起乳酸性酸中毒少见。但有肝肾功能受损，心肺功能不全及贫血缺氧严重者仍可发生。有下列情况禁忌用双胍类药物：有急性糖尿病的并发症如酮症酸中毒、高渗昏迷、感染，明显的晚期并发症（视网膜病变、肾病），心血管疾病（心肌梗死），妊娠等均不能用双胍类药物。
（3）偶尔出现皮疹。
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